[发明专利]阿糖胞苷结构类似物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 202011427716.1 | 申请日： | 2020-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN112409431A | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 付瑞新;黎维勇;周媛 | 申请（专利权）人： | 武汉伯瑞恒医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/10 | 分类号： | C07H19/10;C07H1/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 杭州星河慧专利代理事务所(普通合伙) 33410 | 代理人： | 周丽娟 |
| 地址： | 430000 湖北省武汉市东湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了阿糖胞苷结构类似物及其制备方法和用途。本发明首次合成阿糖胞苷结构类似物P1～P4，均能抑制白血病细胞HL‑60增殖，尤其，与Ara‑C相比，阿糖胞苷结构类似物P4对白血病细胞增殖抑制能力更强，细胞穿透能力更强，进入细胞内的药物浓度和在细胞内产生的活性代谢产物三磷酸阿糖胞苷的浓度更高，有更高的生物利用度；能在细胞内转化成母药阿糖胞苷，显著提高体内靶标细胞的血药浓度，可避免大剂量用药带来的毒副作用和耐药性；显著延长阿糖胞苷的半衰期，在较长时间内维持有效血药浓度，可口服给药，可避免注射用药带来的不便。本发明的制备方法简单易操作，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 阿糖胞苷 结构 类似物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
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