[发明专利]一种具有拮抗PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物及其应用在审
申请号: | 202011136427.6 | 申请日: | 2020-10-21 |
公开(公告)号: | CN112194615A | 公开(公告)日: | 2021-01-08 |
发明(设计)人: | 姚小军;王凤玲;朱永昌;韩建庭;刘焕香 | 申请(专利权)人: | 兰州大学 |
主分类号: | C07D213/38 | 分类号: | C07D213/38;A61K31/4409;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 730000 甘肃省兰*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
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摘要: | 本发明涉及一种基于虚拟筛选策略发现的靶向PD‑1/PD‑L1相互作用的具有全新骨架结构的抗肿瘤小分子抑制剂及其应用。本发明所述的小分子抑制剂N‑{4‑[(4‑chlorobenzyl)oxy]benzyl}‑N‑(4‑pyridinylmethyl)amine,与PD‑L1具有较好的亲和力和良好的生物学活性,在细胞和动物水平上可以通过抑制PD‑1/PD‑L1相互作用,活化T细胞的免疫应答,从而有效靶向杀伤肿瘤细胞,阻断肿瘤细胞免疫逃逸之路。此外,该小分子抑制剂无明显的毒副作用。因此,该小分子抑制剂能够有效用于治疗癌症疾病,可用于治疗黑色素瘤、结肠癌、胃癌、乳腺癌、肝癌和肺癌等肿瘤,具有重要的临床价值,开发前景广阔。 | ||
搜索关键词: | 一种 具有 拮抗 pd l1 相互作用 分子 化合物 及其 应用 | ||
【主权项】:
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