[发明专利]一种具有拮抗PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物及其应用在审
申请号: | 202011136427.6 | 申请日: | 2020-10-21 |
公开(公告)号: | CN112194615A | 公开(公告)日: | 2021-01-08 |
发明(设计)人: | 姚小军;王凤玲;朱永昌;韩建庭;刘焕香 | 申请(专利权)人: | 兰州大学 |
主分类号: | C07D213/38 | 分类号: | C07D213/38;A61K31/4409;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 730000 甘肃省兰*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 拮抗 pd l1 相互作用 分子 化合物 及其 应用 | ||
1.一种具有靶向PD-1/PD-L1相互作用的小分子化合物N-{4-[(4-chlorobenzyl)oxy]benzyl}-N-(4-pyridinylmethyl)amine,其特征在于其结构如下:
2.由权利要求1所述的具有PD-1/PD-L1靶向性的小分子化合物,分子量大小为338.84Da。
3.由权利要求1所述的具有PD-1/PD-L1靶向性的小分子化合物及其药学上可以接受的盐、酯或溶剂化合物在制备抗肿瘤药物分子中的应用。
4.由权利要求3所述的具有PD-1/PD-L1靶向性的小分子化合物在制备抗肿瘤药物分子中的应用,其特征在于:
所述的肿瘤具有PD-1/PD-L1免疫结合特性的肿瘤细胞。
5.由权利要求4所述的具有PD-1/PD-L1靶向性的小分子化合物在制备抗肿瘤药物分子中的应用,其特征在于:
所述的肿瘤包括黑色素瘤、结肠癌、肺癌、乳腺癌、胃癌、食管癌、宫颈癌、神经胶质瘤或肝癌等肿瘤。
6.由权利要求2-5所述的具有PD-1/PD-L1靶向性的小分子化合物在制备抗肿瘤药物分子中的应用,其特征在于:
制备抗肿瘤药物分子可通过现有常规方法合成。可通过将本发明化合物作为活性成分与一种或多种药学上可接受的固体或液体赋形剂和/或辅剂结合,制备成适于人或动物适用的任何剂型抗肿瘤药物。
7.由权利要求2-5所述的具有PD-1/PD-L1靶向性的小分子化合物在制备抗肿瘤药物分子中的应用,其特征在于:
制备抗肿瘤药物分子可通过本发明化合物或含有其它的药物组合物可以单位剂量形式给药,给药途径可为肠道或非肠道,如口服、肌肉注射、皮下注射、直肠等,优选注射剂。
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