[发明专利]一种托法替尼中间体顺式-1-苄基-N,4-二甲基哌啶-3-胺二盐酸盐的制备方法在审
申请号: | 202010961794.3 | 申请日: | 2020-09-14 |
公开(公告)号: | CN112250615A | 公开(公告)日: | 2021-01-22 |
发明(设计)人: | 薛吉军;李毅;李学海;周海明 | 申请(专利权)人: | 甘肃皓天医药科技有限责任公司 |
主分类号: | C07D211/56 | 分类号: | C07D211/56 |
代理公司: | 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 51230 | 代理人: | 丁存伟 |
地址: | 730900 甘肃*** | 国省代码: | 甘肃;62 |
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摘要: |
本发明公开了一种托法替尼中间体顺式‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐的制备方法。其合成方法是以3‑溴‑4‑甲基吡啶为起始原料,与胺发生取代反应得到化合物Ⅲ,化合物Ⅲ经乙酰基或叔丁氧羰基保护、催化氢化得到哌啶化合物Ⅴ。化合物Ⅴ与苯甲醛经还原胺化或者与卤化苄反应得到化合物Ⅵ。化合物Ⅵ脱除保护基的同时成盐酸盐化合物Ⅰ·2HCl。该合成方法操作简单、总收率高、产品纯度高、质量稳定,适合工业生产。 |
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搜索关键词: | 一种 托法替尼 中间体 顺式 苄基 甲基 哌啶 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
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