[发明专利]一种噻唑类衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 202010835759.7 | 申请日： | 2020-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN111875557B | 公开（公告）日： | 2023-06-02 |
| 发明（设计）人： | 汤艳峰;刘维群;朱金丽;王纯;潘锦洋;沈璐婕;徐润生 | 申请（专利权）人： | 南通大学 |
| 主分类号： | C07D277/28 | 分类号： | C07D277/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226019*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种噻唑类衍生物及其合成方法，特别是涉及一种噻唑类衍生物(Z)‑4‑((2‑(2‑(2‑(2,5‑二甲氧基苯基)噻唑‑5基)乙基亚氨基)(苯基)甲基)‑1,3‑苯二酚及其合成方法，本发明提供的合成方法为：以2,5‑二甲氧基苯甲酰胺和2‑氯乙酸乙酯为原料，经羰基硫、取代、环化、取代、氯代、氰化、酰胺化、水解以及取代反应九步反应制备了(Z)‑4‑((2‑(2‑(2‑(2,5‑二甲氧基苯基)噻唑‑5基)乙基亚氨基)(苯基)甲基)‑1,3‑苯二酚，为该噻唑类衍生物的合成提供了一种高效合成的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 衍生物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南通大学，未经南通大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202010835759.7/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种失败种植体取出装置
- 下一篇：一种多方向振动俘能系统
- 同类专利
- 四苯乙烯功能化的联噻唑衍生物及其铱配合物的制备方法与应用-202110861828.6
- 尹建容;陶涛;刘芳妤;陈泽林;吕帅;余亭希 - 南京信息工程大学
- 2021-07-29 - 2023-10-03 - C07D277/28
- 本发明涉及一种四苯乙烯功能化的联噻唑衍生物及其铱配合物的制备方法与应用，本发明制备得到的四苯乙烯功能化的联噻唑衍生物成本低，作为荧光探针，在黄绿光区域(450‑600nm)具有明显荧光发射，重要的是其具有AIE特性，可进行硝基芳烃类爆炸物的识别。本发明制备得到的四苯乙烯功能化的双噻唑衍生物对对硝基甲苯的检测范围从0至5.0×10
- 转录增强关联结构域(TEAD)的抑制剂以及其用途-202180058583.1
- 纳撒尼尔·斯·格雷;张廷虎;尼古拉斯·保罗·克维亚特科夫斯基;樊梦阳;车健为;陆文超 - 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
- 2021-06-02 - 2023-09-15 - C07D277/28
- 本文提供了式(I”)、式(I’)、式(I)、式(II’)和式(II)的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记衍生物和前药。还提供了涉及所公开的化合物和其药物组合物用于治疗和/或预防受试者的疾病(例如增殖性疾病(例如癌症)、炎性疾病(例如纤维化)、自体免疫疾病(例如硬化症))的方法、用途和药盒。提供了抑制受试者中转录因子(例如TEAD，诸如TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4)的活性和/或抑制基因(例如受转录因子(例如TEAD)控制或调控的基因)的转录的方法。
- 2-苯基-4-甲基噻唑类化合物及其制备方法和应用-202310710414.2
- 杨平;彭如群;谢小保 - 广东省科学院微生物研究所（广东省微生物分析检测中心）
- 2023-06-15 - 2023-09-12 - C07D277/28
- 本发明公开了2‑苯基‑4‑甲基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的2‑苯基‑4‑甲基噻唑类化合物的结构式如式(IV)所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性苯基侧链和C5位引入亲水性氨基胍，设计合成了一系列全新结构的2‑苯基‑4‑甲基噻唑类化合物，其制备方法为：以3‑羟基苯甲硫酰胺和3‑氯乙酰丙酮为原料，经Hantzsch噻唑合成反应得到第一步产物(I)，第一步产物(I)与溴代烷(II)反应，制得第二步产物(III)，第二步产物(III)与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物(IV)。该2‑苯基‑4‑甲基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。#imgabs0#
- 基于邻苯二胺及酰肼类靶向HDAC/PD-L1双功能分子合成及其用途-202310448672.8
- 陈建军;孙志强;许成龙;成金妹 - 南方医科大学
- 2023-04-24 - 2023-09-08 - C07D277/28
- 本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种以邻苯二胺以及酰肼为ZBG的靶向HDAC/PD‑L1双功能分子及其制备方法和应用,所述双功能分子为通式(I)、(II)所述化合物，该化合物能够同时抑制HDAC3活性以及降解黑色素瘤细胞中PD‑L1蛋白从而抑制癌细胞增殖，有望应用于癌症的免疫治疗。
- 苯基噻唑类化合物及其制备方法和应用-202310705980.4
- 杨平;陆舜盈;谢小保 - 广东省科学院微生物研究所（广东省微生物分析检测中心）
- 2023-06-15 - 2023-08-15 - C07D277/28
- 本发明公开了苯基噻唑类化合物及其制备方法和应用。所述的苯基噻唑类化合物的结构式如式（IV）所示。本发明通过在噻唑环的C2位引入亲脂性苯基侧链和C5位引入亲水性胍基，设计合成了一系列全新结构的噻唑类化合物，其制备方法为：以醛类化合物（I）和3‑氨基苯甲硫酰胺为原料，缩合反应得到第一步产物（II），第一步产物（II）与3‑氯乙酰丙酮反应，制得第二步产物（III），第二步产物（III）与氨基胍盐酸盐反应，制得最终产物（IV）。该苯基噻唑类化合物呈现出抗菌活性，尤其是对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌有很好的抗菌活性，可作为抗菌候选化合物。
- 止痛化合物-201880041388.6
- 查德·丹尼尔·霍普金斯;约瑟夫·罗伯特·平奇曼;凯文·杜安·邦克;黛博·海伦·斯利;布伦特·克莱顿·博伦;穆罕默德·卡赫拉曼 - 里科瑞尔姆IP控股有限责任公司
- 2018-05-11 - 2023-08-11 - C07D277/28
- 本文公开了式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ik)、(Im)、(In)、(Io)、(Ip)、(Iq)、(Ir)、(Is)和(It)的化合物，合成式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ik)、(Im)、(In)、(Io)、(Ip)、(Iq)、(Ir)、(Is)和(It)的化合物的方法，以及式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)、(Ih)、(Ik)、(Im)、(In)、(Io)、(Ip)、(Iq)、(Ir)、(Is)和(It)的化合物用作止痛药的方法。
- 一种化合物及其合成方法以及含该化合物的超高温井下缓蚀剂-202111678856.0
- 李卓柯;曹军;唐永帆;赵万伟;毛汀;蔡绍中 - 中国石油天然气股份有限公司
- 2021-12-31 - 2023-07-11 - C07D277/28
- 本发明提供了一种化合物及其合成方法以及含该化合物的超高温井下缓蚀剂。该化合物具有式I所示的结构。该化合物的合成方法采用以乙酰基噻唑、肉桂醛和多乙烯多胺为原料通过曼尼希反应合成所述的化合物。含有该化合物的超高温井下缓蚀剂，原料易得、毒副作用小，防腐性能优异，并且制备方法简单，对生产设备要求低。
- 一种噻唑类衍生物及其合成方法-202010835759.7
- 汤艳峰;刘维群;朱金丽;王纯;潘锦洋;沈璐婕;徐润生 - 南通大学
- 2020-08-19 - 2023-06-02 - C07D277/28
- 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种噻唑类衍生物及其合成方法，特别是涉及一种噻唑类衍生物(Z)‑4‑((2‑(2‑(2‑(2,5‑二甲氧基苯基)噻唑‑5基)乙基亚氨基)(苯基)甲基)‑1,3‑苯二酚及其合成方法，本发明提供的合成方法为：以2,5‑二甲氧基苯甲酰胺和2‑氯乙酸乙酯为原料，经羰基硫、取代、环化、取代、氯代、氰化、酰胺化、水解以及取代反应九步反应制备了(Z)‑4‑((2‑(2‑(2‑(2,5‑二甲氧基苯基)噻唑‑5基)乙基亚氨基)(苯基)甲基)‑1,3‑苯二酚，为该噻唑类衍生物的合成提供了一种高效合成的方法。
- 一种可比司他新晶型及其制备方法-201710691630.1
- 刘辉鑫;沈骏辉;张继承;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 - 上海奥博生物医药股份有限公司;浙江华海药业股份有限公司
- 2017-08-14 - 2023-06-02 - C07D277/28
- 本发明提供了一种可比司他新晶型I及其制备方法。本发明所提供的制备方法制得的可比司他晶型I具有良好的稳定性，不易吸潮，常规条件下储存稳定，适合工业化应用。同时，本发明所提供的制备方法，对可比司他的纯化效果明显，重复性好。
- RAD51抑制剂-201880058652.7
- A.C.卡斯特罗;C.C.麦科马斯;J.瓦卡 - 赛泰尔治疗公司
- 2018-07-11 - 2023-05-16 - C07D277/28
- 本申请涉及RAD51的抑制剂，及其使用方法，诸如用于治疗或预防涉及线粒体缺陷的病症。
- 芳香化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用-202211358920.1
- 杨康敏;徐文方 - 上海旭成医药科技有限公司
- 2022-11-01 - 2023-05-05 - C07D277/28
- 本发明公开了一种芳香化合物、其制备方法、中间体、药物组合物和应用。具体涉及一种如式I所示的芳香化合物、其互变异构体、立体异构体、同位素衍生物或药学上可接受的盐，还提供了其制备方法、中间体、药物组合物和应用。本发明的化合物具有优异的Rad51抑制活性，能够有效抑制肿瘤细胞增殖，降低肿瘤细胞DNA双链断裂的修复；具有良好的药代动力学特征。
- 一种含2-取代噻唑-4-基的氨基酚氧基锌络合物及其制备方法和应用-202110525614.1
- 马海燕;邵猛 - 华东理工大学
- 2021-05-13 - 2023-02-28 - C07D277/28
- 本发明公开了一类含2‑取代噻唑‑4‑基的氨基酚氧基锌络合物及其制备方法，以及其在催化内酯开环聚合中的应用。其制备方法包括如下步骤：将中性配体直接与金属原料化合物在有机介质中反应，然后经过滤、浓缩、重结晶步骤获得目标化合物。本发明含2‑取代噻唑‑4‑基的氨基酚氧基锌络合物是一种高效的内酯开环聚合催化剂，可用于催化丙交酯等内酯的聚合反应；特别对于外消旋丙交酯聚合具有好的催化效果。本发明含2‑取代噻唑‑4‑基的氨基酚氧基锌络合物优点十分明显：原料易得，合成路线简单，产物收率高，具有很高的催化活性和立体选择性，能获得高规整度、高分子量聚酯材料，能够满足工业部门的需要。其结构式如下所示：
- 新型2-芳基噻唑衍生物或其盐、其制备方法及包含其的药学组合物-202180040070.8
- 韩信;李在亨 - 六合医药科技有限公司
- 2021-01-15 - 2023-01-31 - C07D277/28
- 本发明提供一种具有特定甲酰胺部分的新型2‑芳基噻唑衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法及包含其的药学组合物，所述特定甲酰胺部分例如为取代的氨基烷基‑甲酰胺部分、含氮杂环烷基‑甲酰胺部分或含氮杂环‑甲酰胺部分。
- 一种N-甲基-2-异丙基-4-噻唑甲胺的制备方法-201811514281.7
- 冉刚;任旭;张毅;宁兆伦;周钟 - 贵州永诺菲特生物制药有限公司
- 2018-12-11 - 2023-01-31 - C07D277/28
- 本发明提供了一种N‑甲基‑2‑异丙基‑4‑噻唑甲胺的制备方法，涉及药物合成技术领域，解决了目前利托那韦中间体N‑甲基‑2‑异丙基‑4‑噻唑甲胺的制备方法存在着毒性较大，对环境不友好的技术问题。该制备方法包括下述步骤：（1）酰化‑环化反应；（2）芳构化‑取代反应；（3）还原反应。本发明提供的N‑甲基‑2‑异丙基‑4‑噻唑甲胺的制备方法，通过以便宜易得的异丁酰氯与半胱氨酸甲酯盐酸盐为原料；通过酰化‑环化反应、芳构化‑取代反应、还原反应三步合成了该化合物；与现有制备方法相比，具有绿色环保，易于规模化工业生产且收率高等优点，具有较好的应用前景。
- 一种利托那韦对映异构体的制备方法-202211243416.7
- 柴金柱;陆康;羊智成 - 武汉海特生物创新医药研究有限公司
- 2022-10-11 - 2022-12-02 - C07D277/28
- 本发明公开了一种利托那韦对映异构体的制备方法，取2‑甲基丙硫代酰胺与1，3‑二氯丙酮反应得到4‑(氯甲基)‑2‑异丙基噻唑，再与甲胺水溶液反应得到1‑(2‑异丙基噻唑‑4‑基)‑N‑甲基甲酰胺；取(2R,3R,5R)‑2,5‑二氨基‑1,6‑二苯基己烷‑3‑醇和双(噻唑‑5‑乙基)碳酸酯反应生成噻唑‑5‑甲基((2R,3R,5R)‑5‑氨基‑3‑羟基‑1,6‑二苯基己基‑2‑基)氨基甲酸酯；取氯甲酸苯酯和D‑缬氨酸反应得到(苯氧羰基)‑D‑缬氨酸；1‑(2‑异丙基噻唑‑4‑基)‑N‑甲基甲酰胺和(苯氧羰基)‑D‑缬氨酸反应生成((2‑异丙基噻唑‑4‑基)甲基)(甲基)氨甲酰)‑D‑缬氨酸，最后与噻唑‑5‑甲基((2R,3R,5R)‑5‑氨基‑3‑羟基‑1,6‑二苯基己基‑2‑基)氨基甲酸酯反应生成利托那韦的对映异构体。本发明原料和辅料都比较便宜，操作简便。
- 一种尼扎替丁产品中间体的生产系统-202222100665.2
- 杨海洋 - 无棣融川医药化工科技有限公司
- 2022-08-10 - 2022-11-22 - C07D277/28
- 本实用新型公开了一种尼扎替丁产品中间体的生产系统，所述生产系统包括设置在前端的缩合釜；所述缩合釜后端通过管路连接有萃取釜；所述萃取釜上部通过管路连接有液碱高位槽；所述萃取釜后端通过管路连接有除碳过滤器；所述除碳过滤器后端通过管路连接有蒸馏釜；所述蒸馏釜上部通过管路连接有第一冷凝器；所述第一冷凝器后端通过管路连接有回收氯仿计量槽。系统设备组合安排合理，便于扩大化应用，降低了尼扎替丁第二中间体的生产成本，提高了生产效率。
- 一种尼扎替丁合成及精制设备组合-202222100664.8
- 杨海洋 - 无棣融川医药化工科技有限公司
- 2022-08-10 - 2022-11-15 - C07D277/28
- 本实用新型公开了一种尼扎替丁合成及精制设备组合，所述设备组合包括前端设置的缩合釜；所述缩合釜上部通过管路安装有甲硫醇吸收管路；所述缩合釜后端通过管路连接有粗品结晶釜；所述粗品结晶釜后端通过管路连接有第一离心机；所述第一离心机后端通过管路连接有重结晶釜；所述第一离心机后端通过管路连接有第一母液地槽；所述第一母液地槽后端通过管路连接有重结晶溶解釜；所述重结晶溶解釜后端通过管路连接有成品结晶釜；所述成品结晶釜后端通过管路连接有第二离心机；所述第二离心机后端通过管路连接有第二母液地槽。设备组合安装合理，便于放大使用，产品生产效率高，工人操作简便。
- 一种GLUT1抑制剂、虚拟筛选方法及应用-202210835856.5
- 曹爽;任一鑫;干雯;陈永收 - 武汉工程大学
- 2022-07-15 - 2022-11-04 - C07D277/28
- 本发明涉及一种GLUT1抑制剂、虚拟筛选方法及应用，所述GLUT1抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示的系列化合物及其衍生物中的一种或几种：
- 2-噻唑甲醛-1-萘席夫碱的结构、制备和用途-201910940894.5
- 谭学杰;刘帅;邢殿香 - 齐鲁工业大学
- 2019-09-30 - 2022-09-30 - C07D277/28
- 本发明涉及一种化合物晶体的结构、制备方法及部分性质。这种化合物外观呈黄色片状晶体，熔点为：111.8‑112.9℃，分子式C
- 2-噻唑甲醛-苯席夫碱的结构、制备和用途-201910941293.6
- 谭学杰;刘帅;邢殿香 - 齐鲁工业大学
- 2019-09-30 - 2022-09-30 - C07D277/28
- 本发明涉及一种化合物晶体的结构、制备方法及部分性质。这种化合物外观呈黄色块状，熔点为：76‑78℃，分子式C
- 一种1-(2-(4-甲氧基苯基)噻唑-4-基)乙胺及其合成方法-202010765770.0
- 汤艳峰;王纯;孙同明;王淼;沈璐婕;徐润生 - 南通大学
- 2020-08-03 - 2022-08-12 - C07D277/28
- 本发明属于有机合成技术领域，公开了一种1‑(2‑(4‑甲氧基苯基)噻唑‑4‑基)乙胺及其化学合成方法。所述方法为：以4‑甲氧基苯甲酸为原料，经酰化、取代、磺酰化、取代、水解、取代、取代、及还原反应九步反应制备了1‑(2‑(4‑甲氧基苯基)噻唑‑4‑基)乙胺。为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。
- 2-噻唑甲醛席夫碱的结构、制备和用途-201910940834.3
- 谭学杰;刘帅;邢殿香 - 齐鲁工业大学
- 2019-09-30 - 2022-07-15 - C07D277/28
- 本发明涉及一种化合物的结构、制备方法及部分用途。这种化合物外观呈黄褐色针状晶体，熔点为：139.2‑139.4℃，分子式C
- 具有蟹肉香味的化合物及其制备方法、应用和食品添加剂-202010058594.7
- 于泳飞;钟能帮;郑志杰;吴奇林;姚荣升 - 东莞波顿香料有限公司
- 2020-01-17 - 2022-04-15 - C07D277/28
- 本发明涉及一种具有蟹肉香味的化合物及其制备方法、应用和食品添加剂。上述具有蟹肉香味的化合物的结构式如下：
- RAD51 抑制剂-202080035279.0
- J-M·拉皮埃尔;C·C·麦科马斯;J·瓦卡 - 赛泰尔治疗公司
- 2020-03-12 - 2022-02-18 - C07D277/28
- 本申请涉及由以下结构式表示的RAD51抑制剂，
- 一种利托那韦的制备方法-202010249351.1
- 郭佳志;罗米海;赵国磊 - 北京万全德众医药生物技术有限公司
- 2020-04-01 - 2021-10-12 - C07D277/28
- 本发明提供式Ⅰ所示的制备方法，N‑[(2S,3S,5R)‑3‑羟基‑5‑[[(2S)‑3‑甲基‑2‑[[甲基‑[(2‑异丙基‑1,3‑噻唑‑4‑基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]‑1,6‑二苯基‑己‑2‑基]氨基甲酸5‑噻唑基甲酯的制备方法。
- 一种合成利托那韦的新方法-202010324610.2
- 侯鹏翼;涂福荣 - 厦门蔚嘉制药有限公司
- 2020-04-23 - 2020-09-11 - C07D277/28
- 一种合成利托那韦的新方法，涉及药物化学领域，
- 一种药物中间体生产装置组合-201921883065.X
- 王学亮 - 无棣融川医药化工科技有限公司
- 2019-11-04 - 2020-07-14 - C07D277/28
- 本实用新型公开了一种药物中间体生产装置组合，包括第一中间体生产装置组合、第二中间体生产装置组合和成品生产装置组合，所述第一中间体生产装置组合前端设置有氯仿计量槽，氯仿计量槽后端通过管路连接有第一缩合反应釜，第一缩合反应釜后端通过管路连接有第一过滤器，第一过滤器后端通过管路连接有成盐萃取釜，成盐萃取釜上还连接有第一碱槽，成盐萃取釜后端通过管路连接有第一蒸馏釜，第一蒸馏釜后端通过管路连接有第一减压蒸馏釜，第一减压蒸馏釜后端管路上安装有第一冷凝器。该生产装置组合省略了氯化亚砜的原料使用，某种程度降低了工艺对环境和人的污染影响，同时第一中间体和第二中间体均采用高温减压蒸馏法，提高了中间体产品质量。
- 一种制备抗艾滋病药物利托那韦的方法-201611203376.8
- 白跃飞;吴晓璟;周宏;皮昌桥;刘丹;冯妍;韩晓丹;于河舟;周凯 - 东北制药集团股份有限公司
- 2016-12-23 - 2019-07-23 - C07D277/28
- 一种应用于药物合成技术领域中的制备利托那韦的方法，在有机碱和机碱溶剂条件下,以HATU作为缩合剂，N‑[N‑甲基‑N‑[(2‑异丙基‑4‑噻唑基)甲基]氨基羰基]‑L‑缬氨酸与(2S,3S,5S)‑5‑氨基‑2‑(N‑((5‑噻唑基)‑甲氧羰基)氨基)‑1,6‑二苯基‑3‑羟基己烷进行成酰胺反应,再经一定的后处理得利托那韦。本发明方法大幅度地提高了利托那韦的合成收率,纯度高,有效地降低原料的成本。同时反应时间短，投料简单，不需要氮气保护，适当控制投料温度即可，HATU的副产物更易被洗涤除去，大大缩短了制备时间，提高了工作效率，适合工业生产。
- 一种可比司他原料杂质的制备方法-201711326550.2
- 廖文静;张继承;陶安平;黄鲁宁;安建国;陈茜;顾虹 - 上海奥博生物医药技术有限公司;浙江华海药业股份有限公司
- 2017-12-13 - 2019-06-21 - C07D277/28
- 本发明涉及可比司他原料杂质2‑羟基异丙基‑4‑(甲基氨基甲基)噻唑的制备方法。该方法包括胺化，上保护，酮解，脱保护操作步骤。本发明提供的杂质合成反应条件温和，工艺简单，反应时间短，副产物少，收率良好，产物纯度高。
- 一种制备利托那韦的方法-201611203712.9
- 白跃飞;周宏;吴晓璟;皮昌桥;刘丹;韩晓丹;冯妍;于河舟;周凯 - 东北制药集团股份有限公司
- 2016-12-23 - 2019-05-24 - C07D277/28
- 一种应用于药物合成技术领域中的制备利托那韦的方法，在有机碱和有机溶剂条件下,以DIC作为缩合剂，N‑[N‑甲基‑N‑[(2‑异丙基‑4‑噻唑基)甲基]氨基羰基]‑L‑缬氨酸与(2S,3S,5S)‑5‑氨基‑2‑(N‑((5‑噻唑基)‑甲氧羰基)氨基)‑1,6‑二苯基‑3‑羟基己烷进行成酰胺反应,再经一定的后处理得利托那韦。本发明方法大幅度地提高了利托那韦的合成收率,纯度高,有效地降低原料的成本。同时投料简单，不需要氮气保护，适当控制投料温度即可，反应的副产物更易被洗涤除去，大大缩短了制备时间，提高了工作效率，适合工业生产。
- 专利分类
