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- [发明专利]4-羟基喹啉-3-甲酸的制备方法-CN201610513468.X有效
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张建超;茆勇军;王娇;江锣斌;朱国庆;王晗
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上海工程技术大学
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2016-07-01
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2018-08-14
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C07D215/56
- 本发明涉及有机合成和原料药中间体的制备技术领域,具体涉及囊性纤维化治疗新药依伐卡托的关键中间体4‑羟基喹啉‑3‑甲酸的制备方法,包括如下步骤:(1)缩合反应:以邻硝基苯甲酸、丙二酸单乙酯钾盐、N,N‑羰基二咪唑为原料,反应制备得到3‑(2‑硝基苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯;(2)还原反应:3‑(2‑硝基苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯经催化氢化还原制备得到3‑(2‑氨基苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯;(3)环合反应:3‑(2‑氨基苯基)‑3‑氧代丙酸乙酯与N,N‑二甲基甲酰胺二甲缩醛,经亲核加成、环合反应得到4‑羟基喹啉‑3‑甲酸乙酯;(4)水解反应:4‑羟基喹啉‑3‑甲酸乙酯经水解反应,得到4‑羟基喹啉‑3‑甲酸。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便,适合放大制备,而且收率高。
- 羟基喹啉甲酸制备方法
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