[发明专利]“一锅法”制备拉罗替尼中间体的方法有效
| 申请号： | 202010293708.6 | 申请日： | 2020-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN111302997B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 陆樊委;孙勇;管啸天;陈着;祝勇杰;冯亚兵;李安排;吴正华;张家庆 | 申请（专利权）人： | 江苏恒沛药物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08;C07C59/245;C07C51/41;C07C51/43 |
| 代理公司： | 苏州智品专利代理事务所(普通合伙) 32345 | 代理人： | 吕明霞 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市工业园区*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了“一锅法”制备拉罗替尼中间体的方法；其技术要点为：步骤1)：将化合物VI为原料，将其溶于溶剂中，然后加入异丙基氯化镁，生成格式试剂；再与N‑Boc‑吡咯烷酮进行反应得到化合物Ⅰ：步骤2)：向上述反应液中加入酸，化合物Ⅰ进行脱Boc反应，反应结束后，得到化合物II；步骤3):在上述反应液中加入碱，化合物II进行关环反应，反应结束后，得到化合物Ⅲ；步骤4):在上述反应液中，化合物Ⅲ经过还原得到化合物Ⅳ；步骤5)：化合物Ⅳ与D‑苹果酸进行成盐，再重结晶得到化合物Ⅴ。 | ||
| 搜索关键词： | 一锅 制备 拉罗替尼 中间体 方法 | ||
【主权项】：
暂无信息
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