[发明专利]Lipid X及其中间体的制备方法、其中间体在审

专利信息
申请号: 202010072310.X 申请日: 2020-01-21
公开(公告)号: CN113214329A 公开(公告)日: 2021-08-06
发明(设计)人: 高祺;隋强;薛俊娣;韩子怡 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07H13/04 分类号: C07H13/04;C07H23/00;C07H1/00
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 薛琦;陈卓
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明公开了一种Lipid X及其中间体的制备方法、其中间体。本发明具体提供了一种如式9所示化合物的制备方法,其包括以下步骤:(1)将混合物A与锂试剂混合;所述的混合物A包括有机溶剂、如式8所示化合物和含磷试剂;(2)将所述的如式8所示化合物和所述的含磷试剂进行如下所示的反应,即可。本发明公开的Lipid X的合成路线新颖,且收率较高。
搜索关键词: lipid 及其 中间体 制备 方法
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院,未经上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202010072310.X/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种高纯度西红花苷I的提纯方法和应用-202010095365.2
  • 雷英杰;冯雨萱;孙永跃 - 天津理工大学
  • 2020-02-17 - 2023-09-08 - C07H13/04
  • 本发明涉及一种高纯度西红花苷I的提纯方法,步骤如下:⑴西红花苷I的提取;⑵化学接枝改性;⑶洗脱液的配制;⑷装柱与上样:称取硅胶,湿法装柱,由洗脱液A平衡硅胶柱;采用干法上样,于旋转蒸发仪中将硅胶与西红花苷I浸膏充分融合、干燥、混合均匀;硅胶:西红花原料的质量比为200~300:5~10;⑸洗脱:分别用B液、C液、D液、E液、F液梯度洗脱,收集洗脱液,由胶束毛细管电色谱法检测目标产物;⑹将收集到的目标产物旋蒸浓缩,冷冻干燥至粉末状,即得高纯度西红花苷I。本方法工艺步骤较为简单易行,时间短,所得产品纯度较高,比较适宜投入到工业化生产中。
  • 一种褐藻酸寡糖-O-马来酸酐衍生物、制备方法及其应用-202310586655.0
  • 许青松;徐美;马金龙;高榆嘉;徐田田;许云舒 - 大连民族大学
  • 2023-05-24 - 2023-08-29 - C07H13/04
  • 本发明公开一种褐藻酸寡糖‑O‑马来酸酐衍生物、制备方法及其应用,褐藻酸寡糖‑O‑马来酸酐衍生物是以马来酸酐对褐藻酸寡糖羟基进行修饰所得的化合物;制备方法是称取定量的褐藻酸寡糖和马来酸酐,褐藻酸寡糖与马来酸酐的摩尔比为1:1‑20;用N,N‑二甲基甲酰胺溶解马来酸酐,得到马来酸酐溶液,再将褐藻酸寡糖加入马来酸酐溶液中,震荡、摇匀后置于50‑90 ℃恒温水浴锅中加热3‑9 h;冷却至室温后加入适量无水乙醇,充分搅拌,待产物完全析出后,重复洗涤,离心分离,取沉淀,自然干燥,得到产物褐藻酸寡糖‑O‑马来酸酐衍生物。褐藻酸寡糖‑O‑马来酸酐衍生物与褐藻酸寡糖相比,极显著提高对金黄色葡萄球菌的抑菌效果,可应用制备防治鸡葡萄球菌病的药物。
  • 一种糖酯表面活性剂及其制备方法和应用-202011402883.0
  • 黄强;王梦欣 - 华南理工大学
  • 2020-12-04 - 2023-08-22 - C07H13/04
  • 本发明公开了一种糖酯表面活性剂及其制备方法和应用。本发明的糖酯表面活性剂的制备方法包括以下步骤:1)将氢氧化钠加入糖溶液中,进行反应,再将产物的水分含量降至10%以下,得到碱化的糖;2)在碱化的糖中加水至其完全分散,再加入疏水性酸酐,进行反应,再对产物进行萃取,即得糖酯表面活性剂。本发明在亲水性的糖分子中引入疏水基团,得到一种表面活性强、温和无刺激的糖酯表面活性剂,在洗护用品领域具有广阔的应用前景。
  • 一种三氯蔗糖-6-酯的氯化中和液中粗品糖的处理方法-202380008493.0
  • 张浩;郑学连;卜永峰;石剑;湛孝友 - 安徽金禾实业股份有限公司
  • 2023-02-27 - 2023-08-08 - C07H13/04
  • 本发明提供了一种三氯蔗糖‑6‑酯的氯化中和液中粗品糖的处理方法,涉及三氯蔗糖生产技术领域。本发明通过先回收三氯甲烷,之后回收DMF,显著降低了所得浓干液中的杂质含量,提高了所得粗品糖的收率和纯度;本发明利用弱碱氨水将体系的pH值调节至6~9,避免了碱性太强导致三氯蔗糖‑6‑酯碱解生成三氯蔗糖,提高了粗品糖的收率和纯度。而且,本发明提供的无需消耗大量的酸、双氧水、有机溶剂(氧化反应阶段)以及热能(多次热萃取),氯化中和液的处理成本低。此外,本发明提供的处理方法能够提高氯化中和液中三氯蔗糖‑6‑酯的转化率和日产能,减少废水和废活性炭的产生量,三废少,能耗低,生产成本低。
  • 具有胆碱酯酶抑制活性的蔗糖苯丙酸酯类化合物及其制备和应用-202210647850.5
  • 薛永波;吴一创;苏向东;陆杰浪;李沙沙 - 中山大学
  • 2022-06-08 - 2023-08-04 - C07H13/04
  • 本发明属于医药化学技术领域,具体涉及具有胆碱酯酶抑制活性的蔗糖苯丙酸酯类化合物及其制备和应用。该类蔗糖苯丙酸酯类化合物从何首乌属植物齿翅首乌(Fallopiadentatoalata(Fr.Schm.)Holub)中分离得到,该类化合物具有显著乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性,且该类化合物来源于何首乌属植物中的齿翅首乌,结构新颖、毒性小,在开发预防和治疗乙酰胆碱酯酶和/或丁乙酰胆碱酯酶介导的神经退行性疾病(比如阿尔茨海默病)的药物方面具有良好的应用前景。
  • 一种alpha-五-O-乙酰基甘露糖的制备方法-201910896615.X
  • 李文举;高健;唐鹏飞;庄永忠;李秀珍 - 济南山目生物医药科技有限公司
  • 2019-09-23 - 2023-08-04 - C07H13/04
  • 本发明提供了一种alpha‑五‑O‑乙酰基甘露糖的制备方法,以天然甘露糖为原料在传统的醋酸酐乙酰化工艺基础上进行了探索,添加催化量氟化铯为催化剂,在催化剂的作用下抑制了beta‑五‑O‑乙酰基甘露糖的生成,从而直接析晶分离得到高纯度的固态alpha‑五‑O‑乙酰基甘露糖,克服传统方法制备的五‑O‑乙酰基甘露糖难以析晶纯化和大规模产业化的困难。该方法工艺简单、成本低、适合大规模生产,能够促进甘露糖在药物和疫苗开发领域的应用。
  • 一种标记的葡萄糖酰胺类衍生物、其制备方法、其前体及其应用-202210488738.1
  • 张华北;方煜;李文艳 - 北京师范大学
  • 2022-05-06 - 2023-07-11 - C07H13/04
  • 本发明提出了一种标记的葡萄糖酰胺类衍生物、其制备方法、其前体及其应用,属于医药、化学技术领域。该葡萄糖酰胺类衍生物的通式如式Ⅰ所示。本发明所保护的上述衍生物,其整体的空间体积以及整体分子量大大下降,能够使该类衍生物的通透细胞膜磷脂层的潜力及被葡萄糖转运蛋白成功转运的潜力增强。且其在肿瘤中的滞留时间长,绝对摄取值增高,可作为一种新型的肿瘤代谢显像剂;此外,本申请开发了一种全新的前体,相对现有技术而言,合成式Ⅰ简单,并大大降低了前体的合成难度,明显增强了前体的化学稳定性,利于锝标记配合物药盒化的实现,具有重要的临床应用前景。
  • 一种地西他滨中间体化合物Ⅵ-201910617373.6
  • 郑艺;白文钦 - 鲁南制药集团股份有限公司
  • 2019-07-10 - 2023-05-26 - C07H13/04
  • 本发明属于化学合成技术领域,本发明提供一种地西他滨中间体化合物;其制备路线是以2‑脱氧‑D‑核糖1位羟基的氧甲基化物为原料,分别对3位和5位羟基进行保护,再对糖的1位进行乙酰化取代,进一步处理得到本发明化合物,该方法操作简便,不需要特殊设备,产品纯度好,收率高,适合工业化生产;利用该化合物进一步合成地西他滨,立体选择性高,纯度好。
  • 一种地西他滨中间体化合物Ⅴ-201910617371.7
  • 张贵民;郑艺;白文钦 - 鲁南制药集团股份有限公司
  • 2019-07-10 - 2023-05-26 - C07H13/04
  • 本发明属于化学合成技术领域,本发明提供一种地西他滨中间体化合物;其制备路线是以2‑脱氧‑D‑核糖1位羟基的氧甲基化物为原料,分别对3位和5位羟基进行保护,进一步处理得到本发明化合物,该方法操作简便,不需要特殊设备,产品纯度好,收率高,适合工业化生产;利用该化合物进一步合成地西他滨,立体选择性高,纯度好。
  • 一种耐温防膨缩型粘土稳定剂及其制备方法-202010211881.7
  • 孙春同;任海宁;孙永强;韩庆建;孙志强;任平平 - 东营施普瑞石油工程技术有限公司
  • 2020-03-24 - 2023-05-23 - C07H13/04
  • 本发明属于油田开采技术领域,具体涉及一种耐温防膨缩型粘土稳定剂及其制备方法。该粘土稳定剂是由无水葡萄糖、氯乙酰氯反应生成中间体,然后与烷基二甲基叔胺反应而成。所述的无水葡萄糖、氯乙酰氯、烷基二甲基叔胺的摩尔比为1:2‑5.2:1.1‑1.5,优选1:3.5:1.25。本发明的粘土稳定剂的用量少,油藏适应性强;本发明的粘土稳定剂耐温耐盐性能好,能耐温达到300℃以上,同时与地层水具有良好的配伍性;本发明的粘土稳定剂不易分解,长期有效,耐冲刷可达20个PV,防膨率高,防膨率达到98%以上;同时缩膨率达到40%以上,远高于市售产品。因此,本发明的粘土稳定剂应用前景广阔。
  • 一种悬钩子降糖降脂活性成分的分离方法及应用-202211525514.X
  • 杨芳;张宗豪;靳秀花;余松;童丽;孙胜男;李文渊 - 青海大学
  • 2022-11-30 - 2023-04-21 - C07H13/04
  • 本发明属于植物活性组分分离技术领域,具体涉及一种悬钩子降糖降脂活性成分的分离方法及应用。本发明所述分离方法包括:(1)将悬钩子醇提物与聚酰胺混合;(2)将(1)中的混合样品进样至串联的小型中压色谱柱与MCI中压色谱柱中,分离得到五个组分Fr1、Fr2、Fr3、Fr4、Fr5;(3)将组分Fr2经液相色谱制备得到组分Fr2‑1、Fr2‑2、Fr2‑3、Fr2‑4、Fr2‑5、Fr2‑6、Fr2‑7;(4)将组分Fr2‑3经液相色谱分离得到Fr2‑3‑1、Fr2‑3‑2。本发明通过对得到的新化合物进行降糖降脂活性验证,发现得到的悬钩子单体化合物能够有效改善TNFα诱导引起的3T3‑L1脂肪细胞产生的胰岛素抵抗,增强细胞对胰岛素的敏感性。
  • 一种三氯蔗糖生产中粗品母液的回收方法-202211461889.4
  • 徐储;方书兴;陈小青;王友义;王东 - 安徽金禾实业股份有限公司
  • 2022-11-17 - 2023-04-07 - C07H13/04
  • 本发明涉及一种三氯蔗糖生产中粗品母液的回收方法,其特征在于:(1)将粗品二母液降温至‑2~5℃,加双氧水进行反应,滴加过程的温度在‑3~1℃,控制粗品二母液:双氧水体积比为5.5~6.5:1;(2)打入氨化釜,加氨水调PH在9~9.5,滴加温度在‑3~1℃,搅拌4~5h加盐酸调PH至6.5~7.5,滴加过程温度在0~10℃;(3)转入升温釜,加乙酸乙酯萃取,控温在30~35℃;(4)压滤、分层,将酯相进行浓缩,压力‑0.09~‑0.1MPa,温度40~50℃,当三氯蔗糖6酯的含量在150‑160g/L时,打入结晶釜,在3‑9℃降温12‑15h,压滤,滤饼进二次溶料釜,滤液入粗品三母液槽。本发明优点:节约了乙酸乙酯的消耗,降低了洗涤水的用量;减少了糖渣废弃物的产生。
  • 三糖的新晶型-202210533080.1
  • 殷文成;姜福娇;朱昌雄;方诩;广濑芳彦 - 山东恒鲁生物科技有限公司
  • 2022-05-17 - 2023-03-31 - C07H13/04
  • 本发明涉及一种乳糖‑N‑三糖的晶体,属于分离纯化技术领域。本发明的技术方案是:一种LNTII晶型B,其粉末X射线衍射图在衍射角3.98、6.98、8.30、9.60、18.68、19.25、19.89、20.72的2θ值(2θ±0.2°)位置有特征衍射峰。本发明提供了一种乳糖‑N‑三糖的新晶型,实现了LNTII制备技术的迭代,为工业化大规模生产提供了可靠技术。
  • 一种功能性寡糖糖苷酯的制备方法及其应用-202110338260.X
  • 杨立彬;尹超;张俊玲 - 固安君德同创生物工程有限公司
  • 2021-03-30 - 2023-03-31 - C07H13/04
  • 本发明公开了一种功能性寡糖糖苷酯的制备方法,该方法将功能性寡糖和有机酸进行酯化反应生成功能性寡糖糖苷酯。本发明还公开了上述功能性寡糖糖苷酯的应用。本发明制备的功能性寡糖糖苷酯,使有机酸和功能性寡糖可以一起通过胃和小肠,到达大肠后肠道释放寡糖和有机酸,从而提高功能性寡糖和有机酸的利用率和使用效果,将其添加至动物日粮中,可以降低饲料成本,同时改善动物肠道健康状况,减少过量食用有机酸对动物健康造成的潜在威胁。本发明属于动物饲料技术领域,用于提高动物饲料中功能性寡糖和有机酸的利用率。
  • 一种小麦抗逆制剂及其应用-202010057545.1
  • 刘松;尹秀晶;邢荣娥;秦玉坤;李克成;李鹏程 - 中国科学院海洋研究所
  • 2020-01-19 - 2023-03-21 - C07H13/04
  • 本发明属于农业制剂技术领域,具体涉及一种小麦抗旱制剂及其作为植物生长调节剂中的应用。小麦抗逆化合物为壳聚糖氨基丁酸衍生物,其通式如式Ⅰ所示;所述小麦抗逆化合物在作为小麦抗旱制剂中的应用。所述小麦抗逆化合物在作为植物生长调节剂中的应用。本发明通过制备出壳聚糖‑氨基丁酸化合物配置成浓度在1mg/L‑1g/L的制剂,通过浸种、灌根或喷施的方式增强小麦的抗旱等效果,由于原料易得、合成方法简单、安全环保、易降解、操作便捷、具有促生长作用等优势,具有很好的应用潜力。
  • 一种可被OGT识别的半乳糖修饰检测探针-202110500494.X
  • 王佳佳;李霞;马静 - 河南大学
  • 2021-05-08 - 2023-01-24 - C07H13/04
  • 本发明涉及生物活体标记领域,具体涉及一种半乳糖修饰水平检测探针,该检测探针为6AzAc4Galactose,所述修饰受O‑GlcNAc糖基转移酶OGT和O‑GlcNAc糖基水解酶OGA调控。OGT通过识别UDP‑6Azgalatcose发生相应的糖基化修饰实现半乳糖修饰水平的检测;6AzAc4Galactose在细胞内的代谢标记受半乳糖合成途径中关键酶GALT和GALE的调控。本发明所开发的6AzAc4Galactose探针可以在检测半乳糖在病理生理等条件下修饰水平的变化,对半乳糖代谢相关疾病的诊断治疗提供可靠方法。
  • 一种游离态唾液酸的提取方法-202211338792.4
  • 林金新;黄平 - 福州三合元生物科技有限公司
  • 2022-10-28 - 2023-01-10 - C07H13/04
  • 本发明涉及燕窝加工技术领域,特别涉及一种游离态唾液酸的提取方法,先将燕窝粉充分溶于水,通过过滤去除不溶性蛋白质,得到第一滤液与较高浓度的碳酸按照特定比例混合,使酮苷键断开,形成游离态的唾液酸;加入特定比例的氢氧化钙,一方面氢氧化钙为碱性,在较高浓度下可以使蛋白质结合态的唾液酸水解后残留的水溶性蛋白质变性,形成不溶性蛋白质沉淀分离,另一方面,氢氧化钙可以与碳酸发生中和反应,形成碳酸钙和水,碳酸钙不溶于水,可沉淀分离。为了完全去除前期加入的碳酸和氢氧化钙,可通过酸碱滴定,即可去除前期残留的碳酸和氢氧化钙,再将中和后的滤液进行浓缩,干燥,即可得到高纯度,高得率的游离态唾液酸产品。
  • 一种三氯蔗糖-6-乙酯的纯化方法-202080003566.3
  • 许传久;徐成刚;陈永乐 - 安徽金禾实业股份有限公司
  • 2020-11-27 - 2022-12-20 - C07H13/04
  • 本发明公开了一种三氯蔗糖‑6‑乙酯的纯化方法,包括:准备步骤:获取加热到预定温度的粗三氯蔗糖‑6‑乙酯的乙酸乙酯饱和溶液;梯度结晶步骤:对饱和溶液进行多次降温结晶和过滤,其中,在每次降温结晶过程中,均向溶液中滴加低极性溶剂,以逐次降低结晶时溶液体系的极性,收集多次结晶过滤所得的三氯蔗糖‑6‑乙酯粗品;提纯步骤:使用乙酸乙酯和低极性溶剂的混合溶液,对收集到的三氯蔗糖‑6‑乙酯粗品进行重结晶提纯,得到更高纯度的三氯蔗糖‑6‑乙酯精品。本申请在利用乙酸乙酯做初始溶剂降温结晶三氯蔗糖‑6‑乙酯的基础上,通过逐步添加低极性溶剂降低混合溶剂极性,提高了各梯度阶段分离杂质的有效性,产品收率高,品质好。
  • N-芳基磺胺-N-β-D-吡喃葡萄糖二酰胺类化合物及其用途-202110280125.4
  • 刘洋;程卯生;张作鹏;仲烨 - 沈阳药科大学
  • 2021-03-16 - 2022-09-13 - C07H13/04
  • 本发明属于医药技术领域,涉及具有N1‑芳基磺胺‑N4‑β‑D‑吡喃葡萄糖二酰胺类化合物的制备方法和医药用途。化合物如通式(I)所示,取代基详见说明书记载,所述通式(I)化合物及其光学活性体,非对映异构体和药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明基于CA IX和XII的药效团特征和亚细胞定位,设计合成选择性CA IX和XII抑制剂,选用多羟基高极性葡萄糖为尾端,通过柔性脂肪链和刚性芳香结构引入靶向CAs活性中心经典药效团芳基磺胺片段,整体结构可以选择性抑制胞外CA IX和XII催化活性,发挥抗肿瘤作用,具有良好的应用前景。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top