[发明专利]靶向循环蛋白质的选择性降解的双功能小分子在审
| 申请号： | 201980038235.0 | 申请日： | 2019-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN112236169A | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | D·施皮格尔;D·卡亚涅洛;M·张 | 申请（专利权）人： | 耶鲁大学 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K47/55;A61K47/64;A61K31/351;C07D309/10;A61P35/00;A61P29/00;A61P37/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 张全信 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及双功能小分子，其包含通过接头基团连接至细胞受体结合部分(CRBM)的循环蛋白结合部分(CPBM)，细胞受体结合部分是降解细胞如肝细胞或其他降解细胞的膜受体。在实施方式中，(CRBM)是与肝细胞的脱唾液酸糖蛋白受体结合的部分(脱唾液酸糖蛋白受体结合部分，或ASPGPRM)。在另外的实施方式中，(CRBM)是与可以降解蛋白质(LRP1、LDLR、FcγRI、FcRN、转铁蛋白或巨噬细胞清道夫受体)的其他细胞的受体结合的部分。基于这些双功能小分子的药物组合物代表了本发明的另一个方面。这些化合物和/或组合物可用于在需要疗法的患者或受试者中通过肝细胞或巨噬细胞中的降解来去除循环蛋白质治疗疾病状态和病症。本文还描述了治疗其中循环蛋白与疾病状态和/或病症相关的疾病状态和/或病症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 循环 蛋白质 选择性 降解 功能 分子 | ||
【主权项】：
暂无信息
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