[发明专利]一种5;7-二氯-1;2;3;4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐的合成方法

摘要

本发明涉及有机合成领域，公开了一种5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)苄基保护：以5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉盐酸盐为原料在第一有机溶剂及碱的条件下与溴化苄反应得到2‑苄基‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉；(2)上羧基反应：以2‑苄基‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉为原料在四氢呋喃中及TMEDA存在下与丁基锂和二氧化碳反应得到2‑苄基‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐；(3)脱苄基反应：以2‑苄基‑5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐在第二有机溶剂中及酸的条件下经钯碳催化氢化得到5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉‑6‑羧酸盐酸盐。该制备方法中间体稳定，固废较少，产品纯度较高，成本较低，适合于工业生产。

主权项

1.一种5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐的合成方法，其特征在于，包括下述步骤：/n(1)苄基保护：以5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐为原料在第一有机溶剂及碱的条件下与溴化苄反应得到2-苄基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉；/n(2)上羧基反应：以2-苄基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉为原料在四氢呋喃中及TMEDA存在下与丁基锂和二氧化碳反应得到2-苄基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐；/n(3)脱苄基反应：以2-苄基-5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐在第二有机溶剂中及酸的条件下经钯碳催化氢化得到5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉-6-羧酸盐酸盐。/n