[发明专利]3-乙酰去碳霉糖泰乐菌素药用盐的制备方法与应用有效
| 申请号： | 201911018256.4 | 申请日： | 2019-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN110684065B | 公开（公告）日： | 2020-11-20 |
| 发明（设计）人： | 梁景乐;牛志强;李新国;颜晓冬;赵学朋;闵江;张正海 | 申请（专利权）人： | 中牧实业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08;C07H1/00;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/00;A61K31/7048 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 黄爽 |
| 地址： | 100070 北京市丰台区南*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供3‑乙酰去碳霉糖泰乐菌素药用盐的制备方法与应用。所述3‑乙酰去碳霉糖泰乐菌素药用盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、醋酸盐、三氟乙酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、乳酸盐或苹果酸盐。按照本发明方法制备的3‑乙酰去碳霉糖泰乐菌素药用盐可作为抗支原体活性化合物。抑菌试验显示该化合物的抑菌活性明显高于现有的泰乐菌素衍生物如替米考星、泰乐菌素及泰万菌素，为动物养殖业治疗相关疾病提供一种新的选择。该活性化合物的制备工艺简单高效，质量稳定，易于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 去碳霉糖泰乐 菌素 药用 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.3-乙酰去碳霉糖泰乐菌素药用盐的制备方法，其特征在于，所述药用盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、醋酸盐、三氟乙酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、乳酸盐或苹果酸盐；/n所述方法包括：/n1)以酒石酸泰万菌素为原料，用酸水解去除碳霉糖，得到3-乙酰去碳霉糖泰乐菌素的酒石酸盐溶液；/n2)加入有机溶剂，用碱溶液调节pH值至碱性，得到3-乙酰去碳霉糖泰乐菌素；/n3)搅拌后静置分层，分离出有机相；将有机相加入适量的水，用酸调节体系pH至3.0-7.0，搅拌后静置分层，分离出水相，水相经脱色除杂后，进行冷冻干燥或喷雾干燥，得到3-乙酰去碳霉糖泰乐菌素药用盐。/n
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