[发明专利]一种帕瑞昔布间位异构杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201910894328.5 | 申请日： | 2019-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN110642801A | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 彭锦安;黄生宏;李方林 | 申请（专利权）人： | 深圳市祥根生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/08 | 分类号： | C07D261/08 |
| 代理公司： | 11265 北京挺立专利事务所(普通合伙) | 代理人： | 叶树明 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市龙岗区龙城街道*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物化学合成技术领域，具体涉及一种帕瑞昔布间位异构杂质的制备方法，该方法是以5‑甲基‑3‑苯基异恶唑‑4‑羧酸和3‑溴苯磺胺为原料，在碳酸银和Pd催化剂作用下通过偶联反应生成N‑[3‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯基]磺酰胺，然后再与丙酰氯进行酰化反应生成N‑[[3‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺。与现有技术相比，本发明的制备方法具有原料廉价易得，合成步骤简单，反应条件温和易于控制的优点，而且减少了副产物生成，大大提高了产物收率为，降低成本，整个工艺过程稳定，重现性好，适用于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 异恶唑基 制备 规模化生产 磺胺 反应条件 工艺过程 合成步骤 合成技术 偶联反应 帕瑞昔布 药物化学 酰化反应 丙酰胺 丙酰氯 副产物 磺酰胺 磺酰基 碳酸银 重现性 恶唑 间位 收率 异构 溴苯 羧酸 | ||
【主权项】：
1.一种帕瑞昔布间位异构杂质的制备方法，所述帕瑞昔布间位异构杂质为N-[[3-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺，其特征在于：该制备方法包括以下步骤：/nS1)偶联反应：在惰性气体保护下，将等当量的5-甲基-3-苯基异恶唑-4-羧酸和3-溴苯磺胺溶解在第一溶剂中，加入碳酸银、三苯基膦和Pd催化剂，在第一温度下偶联生成N-[3-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰胺；/nS2)丙酰化反应：N-[3-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰胺与丙酰氯溶解在第二溶剂中，在碱的作用下酰化生成N-[[3-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺，即帕瑞昔布间位异构杂质。/n
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