[发明专利]一种N-取代含氮杂环衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201910838532.5 | 申请日： | 2019-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN110437119B | 公开（公告）日： | 2020-10-20 |
| 发明（设计）人： | 王佳毅;宋恭华;夏琦;吴梦莹;张家毓 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D207/325 | 分类号： | C07D207/325;C07D209/08;C07D405/04;C07D409/04;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/404;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 吴文滨 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种N‑取代含氮杂环衍生物及其制备方法与应用。与现有技术相比，本发明采用简便、有效的方法，合成了一系列结构新颖、具有显著抗癌活性的N‑取代吡咯或吲哚衍生物，经MTT法测试后，本发明衍生物能够显著抑制肝癌细胞系HepG2、肺癌细胞系A549等癌细胞的增殖活性；通过二醛、4‑羟基‑L‑脯氨酸或吲哚啉‑2‑甲酸的一锅法反应，即可制备出含有9,10‑二氢菲、10,11‑二氢二苯并[b,f]氧杂卓、10,11‑二氢二苯并[b,f]硫杂卓结构的N‑取代吡咯或吲哚衍生物，该制备方法便捷、快速、高效。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 含氮杂环 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种N‑取代含氮杂环衍生物，其特征在于，所述的衍生物为式I化合物、式I化合物的光学异构体、式I化合物的顺反异构体或式I化合物药学上可接受的盐：![]()
其中：X为O、S或单键；Y为![]()
Ra、Rb分别独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、取代的或未取代的C1～C15烷基、取代的或未取代的C1～C15烷氧基、C1～C15卤代烷基、C1～C15卤代烷氧基、‑C1～C6亚烷基‑O‑C1～C6亚烷基‑或‑C1～C6亚烷基‑S‑C1～C6亚烷基‑。
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