[发明专利]一种N-取代含氮杂环衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201910838532.5 | 申请日： | 2019-09-05 |
| 公开（公告）号： | CN110437119B | 公开（公告）日： | 2020-10-20 |
| 发明（设计）人： | 王佳毅;宋恭华;夏琦;吴梦莹;张家毓 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D207/325 | 分类号： | C07D207/325;C07D209/08;C07D405/04;C07D409/04;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/404;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 吴文滨 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 含氮杂环 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种N-取代含氮杂环衍生物，其特征在于，所述的衍生物为式I化合物、式I化合物的光学异构体、式I化合物的顺反异构体或式I化合物药学上可接受的盐：
其中：
X为O、S或单键；
Y为
Ra为氢、C1～C15烷基、C1～C15卤代烷基、卤素、硝基或C1～C15烷氧基；
Rb为氢、C1～C15烷基、C1～C15卤代烷基、卤素或C1～C15烷氧基。
2.根据权利要求1所述的一种N-取代含氮杂环衍生物，其特征在于，所述的衍生物为以下化合物中的一种：
3.根据权利要求1所述的一种N-取代含氮杂环衍生物，其特征在于，所述的衍生物为以下化合物中的一种：
4.一种如权利要求1至3任一项所述的N-取代含氮杂环衍生物的制备方法，其特征在于，该方法为：在有机溶剂中，以含氮杂环物为原料，在90-180℃下反应15-180min，反应结束后，经分离即得到所述的N-取代含氮杂环衍生物；
所述的含氮杂环物为反式-4-羟基-L-脯氨酸或吲哚啉-2-甲酸。
5.一种如权利要求1至3任一项所述的N-取代含氮杂环衍生物的应用，其特征在于，所述的衍生物用于制备抗肿瘤药物。
6.一种组合物，该组合物含有如权利要求1至3任一项所述的N-取代含氮杂环衍生物。
7.根据权利要求6所述的一种组合物，其特征在于，该组合物包括一种或更多种N-取代含氮杂环衍生物，以及药学上可接受的载体介质。
8.一种如权利要求6所述的组合物的应用，其特征在于，所述的组合物用于制备抗肿瘤药物。
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