[发明专利]由脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂构成的共晶复合物在审
| 申请号： | 201910714045.8 | 申请日： | 2019-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN110357812A | 公开（公告）日： | 2019-10-22 |
| 发明（设计）人： | 向飞;张守波 | 申请（专利权）人： | 黄泳华 |
| 主分类号： | C07D215/14 | 分类号： | C07D215/14;C07D309/30;C07C69/33;C07D209/24;C07D239/42;C07D207/34;C07D265/26;C07D305/12;A61K31/365;A61K31/536;A61K31/40;A61K31/506;A61K3 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 519000 广东省珠海市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种由脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物，其特征在于，本发明所述的脂肪酶抑制剂是选自奥利司他与西替利司他中的一种；而所述的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是选自阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀与匹伐他汀中的一种或其药学上可接受的盐。本发明所述共晶复合物能同时产生协同的抗菌作用与协同的抑制组胺释放作用，从而能提高细菌感染致过敏性疾病患者治疗的效果与经济学特征。 | ||
| 搜索关键词： | 共晶复合物 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 脂肪酶抑制剂 协同 阿托伐他汀 过敏性疾病 经济学特征 瑞舒伐他汀 奥利司他 氟伐他汀 患者治疗 抗菌作用 洛伐他汀 匹伐他汀 普伐他汀 细菌感染 辛伐他汀 组胺释放 可接受 | ||
【主权项】：
1.由脂肪酶抑制剂与羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂构成的共晶复合物，其特征在于，所述的脂肪酶抑制剂是选自奥利司他与西替利司他中的一种，所述的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是选自阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、普伐他汀、洛伐他汀与匹伐他汀中的一种或其药学上可接受的盐。
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、
、
、
或苯乙炔基，其中，R1为H、卤素、甲基、甲氧基或
。本发明具有以下优点：原料比较稳定且容易制备，反应操作简单，具有原子经济性；能得到官能团化的各种类型喹啉衍生物，例如芳基、烷基等取代的产物；反应所用到的无水三氯化铁廉价易得，无毒，且对环境友好；本发明以二苯并1,4‑氧氮杂卓亚胺（化合物1）为原料来制备官能团化的多取代的喹啉，扩大了合成喹啉衍生物所用的原料，反应周期较短，为合成官能团化的多取代的喹啉提供了一种新的方法。
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- 2014-03-28 - 2016-03-02 - C07D215/14
- 本发明涉及HMG-CoA还原酶抑制剂的含氧胺盐、生产所述胺盐的方法和所述胺盐在生产HMG-CoA还原酶抑制剂的药学上可接受盐中的用途。
- 匹伐他汀和罗素伐他汀的胺盐-201480018539.8
- 德·本·兰格;亨利克斯·利昂杜斯·玛丽·艾森伯格;卡林·翰德威克·玛利亚·波塞姆宾德 - 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司
- 2014-03-28 - 2015-12-23 - C07D215/14
- 本发明涉及HMG-CoA还原酶抑制剂的不饱和胺盐、生产所述胺盐的方法和所述胺盐在生产HMG-CoA还原酶抑制剂的药学上可接受盐中的用途。
- 药学上可接受的匹伐他汀胺盐-201480018570.1
- 德·本·兰格 - 中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司
- 2014-03-28 - 2015-11-18 - C07D215/14
- 本发明涉及药学上可接受的匹伐他汀胺盐和生产药学上可接受的匹伐他汀胺盐的方法。本发明还提供这些胺盐或其溶剂化物的药物组合物，和作为HMG-CoA还原酶抑制剂使用它们的方法。
- 一种治疗高血脂症的药物匹伐他汀钙组合物-201510248124.6
- 庄玉芝;李波 - 苗怡文
- 2015-05-15 - 2015-08-26 - C07D215/14
- 本发明公开了一种治疗高血脂症的药物匹伐他汀钙组合物，涉及医药技术领域。其由匹伐他汀钙、乳糖、微晶纤维素、交联聚维酮、磷酸氢钙、聚维酮K30、聚山梨酯80、纯化水、二氧化硅制成。所述的匹伐他汀钙为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所述，是一种不同于现有技术报道的匹伐他汀钙，通过试验研究发现该化合物制成的片剂在提高片剂稳定性的同时具有显著提高匹伐他汀钙抑制HMG-CoA还原酶活性的功效，从而显著提高了其降脂效果。
- 专利分类
