[发明专利]一种喹啉酮类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 201910558996.0 | 申请日： | 2019-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN110128340B | 公开（公告）日： | 2020-10-30 |
| 发明（设计）人： | 冯高峰;白其凡;何静耀 | 申请（专利权）人： | 绍兴文理学院 |
| 主分类号： | C07D215/50 | 分类号： | C07D215/50;C07D491/107;C07D215/36 |
| 代理公司： | 绍兴市知衡专利代理事务所(普通合伙) 33277 | 代理人： | 李敏 |
| 地址： | 312000 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种喹啉酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以苯胺、草酰氯为原料，在有机溶剂中搅拌后，依次加入水、烯烃、光敏剂、无机碱、通入氮气，可见光照射下，一定温度下搅拌，一锅法反应得到喹啉酮类化合物；本发明实现了三步反应一锅法合成喹啉酮类化合物，从而解决了现有技术存在的制备繁琐，原子经济性差，成本高，反应时间长等问题，同时，采用简单、易得的取代苯胺和烯烃，容易通过改变原料得到取代基多样的喹啉酮类化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 酮类 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种喹啉酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以苯胺、草酰氯为原料，在有机溶剂中搅拌后，依次加入水、烯烃、光敏剂、无机碱、通入氮气，可见光照射下，一定温度下搅拌，一锅法反应得到喹啉酮类化合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于绍兴文理学院，未经绍兴文理学院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910558996.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 放射性（4-喹啉基）甘氨酰基-2-氰基吡咯烷衍生物及其制备方法和应用-202310831915.6
- 吴泽辉;于子越;陈华龙;程雪波 - 北京脑重大疾病研究院
- 2023-07-07 - 2023-10-24 - C07D215/50
- 本发明公开了一种提供的放射性(4‑喹啉基)甘氨酰基‑2‑氰基吡咯烷衍生物、制备方法和应用，其特征在于，所述衍生物具有I或Ⅲ的结构。与现有技术相比，本发明提供一类高亲和FAP的(4‑喹啉基)甘氨酰基‑2‑氰基吡咯烷衍生物。该类化合物高亲和力，属于诊断和治疗FAPI相关疾病的全新化合物，所述衍生物制备所得到的靶向FAPI的显像或者治疗，与已报道的靶向FAPI的放射性药物相比，本发明报道的化合物分子较小，可以应用于包括脑在内的全身显像和治疗。
- 一种二氯喹啉酸半抗原及其制备方法和应用-202111647665.8
- 华修德;王鸣华;孙万林;丁园;陈贺 - 南京农业大学
- 2021-12-30 - 2023-07-11 - C07D215/50
- 本发明公开了二氯喹啉酸半抗原及其制备方法和应用。二氯喹啉酸半抗原采用从头化学合成，最大程度地保留了二氯喹啉酸的特征结构，且引入了合适的连接臂，尽可能地暴露出二氯喹啉酸的特征结构。将二氯喹啉酸半抗原与载体蛋白偶联，制备出了二氯喹啉酸人工抗原。利用该人工抗原获得了二氯喹啉酸单克隆抗体，该抗体灵敏度高，特异性强。经间接竞争酶联免疫吸附分析(ic‑ELISA)测定，二氯喹啉酸单克隆抗体的灵敏度(IC
- 一种光致变色手性超分子水凝胶及其制备方法-202310185183.8
- 欧阳光辉;刘鸣华;李祖舰;周星华 - 中国科学院化学研究所
- 2023-03-01 - 2023-06-13 - C07D215/50
- 本发明公开了一种光致变色手性超分子水凝胶及其制备方法。所述光致变色手性超分子水凝胶由式Ⅰ所示联喹啉谷基酸经超分子组装制备得到，具体地，将联喹啉谷氨酸加入至水中，加热至溶解，冷却即得。在紫外光的照射下实现所述光致变色水凝胶的变色，避光后颜色恢复。本发明通过联喹啉谷氨酸自组装的方法，实现了具有优异的光致变色性质的超分子水凝胶材料。扫描电镜照片显示水凝胶中联喹啉谷氨酸分子自组装形成具有互穿网络结构的纳米纤维，有利于隔绝外界的氧气，稳定自由基，从而表现出长时间的变色行为。而且，圆二色谱测试表明光照产生的超分子自由基具有手性特征。
- 一种中间体及其在制备吡咯喹啉醌中的应用和方法-202211415234.3
- 蔡成法;王靖林;穆振强;刘桂贞;于瑞梅;廉琼琼;田翠翠 - 山东原力泰医药科技有限公司
- 2022-11-11 - 2023-04-04 - C07D215/50
- 本发明提供一种中间体及其在制备吡咯喹啉醌中的应用和方法，该中间体化合物具有式I或式II所示结构：
- 一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺-201911407357.0
- 李跃东;隋海超;秦艳芳;任真真;聂胜维;张文丽 - 山东诚汇双达药业有限公司
- 2019-12-31 - 2023-02-24 - C07D215/50
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺。该方法包括如下步骤：以2‑丁氧基喹啉‑4‑羧酸为起始原料和溶剂混合，经过加热发生酰化反应得到2‑丁氧基喹啉‑4‑甲酰氯，和N,N‑二乙基乙二胺发生酰胺化反应完毕，溶液调酸碱洗涤后去除溶剂，加入异丙醇和盐酸析晶得到盐酸辛可卡因。本发明整个制备过程具有操作简便、可控性好，规模化试验结果良好的优点，更适合工业化生产。
- 一种4-氰基-2-二氟甲基取代的喹啉类化合物及合成方法-202010187727.0
- 李蕾;王贺;周明东;毛书宽;刘璐 - 辽宁石油化工大学
- 2020-03-17 - 2023-01-24 - C07D215/50
- 本发明提供一种4‑氰基‑2‑二氟甲基取代的喹啉类化合物及合成方法。该合成反应中，在光催化剂的作用下，以邻位烯基芳基异腈为底物，与二氟甲基三苯基溴化磷反应，合成4‑氰基‑2‑二氟甲基取代的喹啉类化合物。合成的4‑氰基‑2‑二氟甲基取代的喹啉类化合物中含有喹啉环、二氟甲基及氰基官能团，且喹啉环、二氟甲基及氰基官能团在生物医药方面有着优越的活性，为药物的设计与合成提供了有效的思路。本发明提供的合成方法操作简单、底物普适性好，具有步骤经济性。
- 一种4-氰基-2-三氟甲基取代的喹啉类化合物及合成方法-202010188545.5
- 王贺;李蕾;周明东;毛书宽;刘璐 - 辽宁石油化工大学
- 2020-03-17 - 2023-01-20 - C07D215/50
- 本发明提供一种4‑氰基‑2‑三氟甲基取代的喹啉类化合物及合成方法。该合成方法中，在铜催化剂的作用下，以邻位烯基芳基异腈为底物，与Togni’s试剂反应，合成4‑氰基‑2‑三氟甲基取代的喹啉类化合物。合成的4‑氰基‑2‑三氟甲基取代的喹啉类化合物中含有喹啉环、三氟甲基及氰基官能团，且喹啉环、三氟甲基及氰基官能团在生物医药方面有着优越的活性，为药物的设计与合成提供了有效的思路。本发明提供的合成方法操作简单、底物普适性好，具有步骤经济性。
- 一种含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物及其应用-202011162649.5
- 叶青;韦浩;许萌 - 浙江工业大学
- 2020-10-27 - 2022-07-29 - C07D215/50
- 本发明公开了一种含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物及其应用，所述含氮芳杂环取代的喹啉甲酰胺类衍生物的结构式如式(4)所示：
- 茂钛/布朗斯特酸催化芳胺与α-酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法-201910528500.5
- 高子伟;孙晓;马富余;吴莹;苏洁;庄梦媛;孙华明 - 陕西师范大学
- 2019-06-18 - 2022-06-07 - C07D215/50
- 本发明公开了一种茂钛/布朗斯特酸催化芳胺与α‑酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法，该方法是通过3,5,6‑三氯水杨酸或5‑硝基水杨酸协同二氯二茂钛，在低级脂肪醇(甲醇、乙醇等)与水的绿色体系中，催化芳胺与α‑酮酯合成四氢喹啉类化合物的方法。本发明所用二氯二茂钛廉价易得、对空气和水稳定，反应体系绿色环保，无需使用贵金属，避免了催化剂、底物的预合成，为四氢喹啉衍生物的合成建立了一种温和、绿色、易操作的合成方法，且反应条件温和、反应时间短、原子经济性高、目标产物产率高。
- 7-羟基喹啉-4-羧酸的合成方法-202011276654.9
- 赵波;徐卫良;徐炜政 - 苏州康润医药有限公司
- 2020-11-16 - 2022-04-12 - C07D215/50
- 本发明公开了一种7‑羟基喹啉‑4‑羧酸的合成方法，该方法以6‑溴靛红为原料经过与丙酮酸反应得到7‑溴喹啉‑2，4‑羧酸，和硝基苯反应得到7‑溴喹啉‑4‑羧酸，再与甲醇反应7‑溴喹啉‑4‑羧酸甲酯，与NH2Boc反应得到7‑（（叔丁氧羰基）氨基）喹啉‑4‑羧酸甲酯，在盐酸和甲醇溶液中脱去氨基保护得到7‑氨基喹啉‑4‑羧酸甲酯，在浓硫酸中发生重氮化反应生成7‑羟基喹啉‑4‑羧酸甲酯，最后在氢氧化钠水溶液中水解得到7‑羟基喹啉‑4‑羧酸。该合成方法以6‑溴靛红为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，原料成本低，原料简单易得，操作和后处理方便，总收率高，不使用剧毒试剂，易于放大，可进行大规模生产。
- 一种FAP-α抑制剂及肿瘤诊断显像剂中间体6-甲氧基-4-羧酸喹啉的制备方法-202111618083.7
- 徐佩;胡峻;计炜 - 南京恒远科技开发有限公司
- 2021-12-28 - 2022-03-04 - C07D215/50
- 本发明涉及一种FAP‑α抑制剂及肿瘤诊断显像剂中间体6‑甲氧基‑4‑羧酸喹啉的制备方法，将6‑甲氧基喹啉加入到乙酸乙酯中，0~5℃滴加氯磺酰异氰酸酯，室温反应完全，加入冰水中淬灭。滴加1N盐酸水溶液至pH=1~2，用有机溶剂萃取，有机层用饱和氯化钠水溶液洗，有机层减压蒸馏至干，得到粗品。加入水中回流重结晶，过滤得到6‑甲氧基‑4‑羧酸喹啉。本发明合成工艺路线操作简单，适合工业化生产。
- 血小板储存方法和用于所述方法的组合物-201580081006.9
- 郑诣;乔斯·坎塞拉斯 - 儿童医院医学中心;辛辛纳提大学
- 2015-12-17 - 2021-07-06 - C07D215/50
- 本发明公开了用于减缓、阻止或逆转特别是在血库存储期间或血小板冷藏期间可能发生的血小板损伤的组合物和方法。所述组合物可以包含一种或多种RAC抑制剂、CDC42抑制剂、RHOA抑制剂或其组合。所述组合物还可以包含可药用载体。
- 一种喹啉-2甲酸酯基衍生物的合成方法-201610785206.9
- 张旭;徐学锋 - 南阳师范学院
- 2016-08-30 - 2021-06-18 - C07D215/50
- 本发明提出了一种喹啉‑2甲酸酯基衍生物的合成方法，其是在反应容器中按摩尔比1：2～4依次加入芳香族胺和吸电子炔烃，按1 mmol芳香族胺加入2～4mL溶剂的比例加入溶剂，接着加入催化剂Cu(OTf)
- 一种2-羟基-4-羧基喹啉的制备方法-201711469792.7
- 赵忠贵;王永广;薛其蒙;刘学文;许林杰 - 山东诚汇双达药业有限公司
- 2017-12-29 - 2021-04-30 - C07D215/50
- 本发明属于化学合成技术领域，具体的涉及一种盐酸辛可卡因中间体2‑羟基‑4‑羧基喹啉的生产制备方法。该方法包括以下步骤:(1)将冰醋酸置入反应釜中，搅拌下加入靛红、丙二酸、醋酸钠；(2)将步骤(1)中的溶液加热升温至回流，回流完降至室温；(3)步骤(2)中物料进行减压蒸除冰醋酸（回收套用）；(4)在步骤(3)中蒸除冰醋酸后的物料中加入去离子水搅拌析晶，析晶完毕后甩滤，先用冰醋酸淋洗、再用甲醇淋洗，湿品烘料，得到2‑羟基‑4‑羧基喹啉。此合成方法采用“一勺烩”的工艺，得到目标产物，简化了操作，缩短了生产周期，降低了生产成本；所得产品纯度高、收率高，适合于规模化生产。
- 一种喹啉甲酰胺类化合物及其制备方法与抗肠道病毒71型的应用-201910897908.X
- 吴叔文;周海兵;蓝柯;许智超 - 武汉大学
- 2019-09-23 - 2021-02-19 - C07D215/50
- 本发明公开了一种喹啉甲酰胺类化合物及其制备方法与抗肠道病毒71型（EV71）的应用。属于医药技术领域。具体以2‑氯喹啉‑4‑甲酰胺类衍生物与醇类化合物发生取代反应，从而制备了一系列喹啉甲酰胺类化合物。所述的喹啉甲酰胺类化合物具有抗肠道病毒71型的活性，其对细胞的毒性小，可以作为新的抗EV71药物进行开发，具有广泛的应用前景。
- 一种喹啉酮类化合物的合成方法-201910558996.0
- 冯高峰;白其凡;何静耀 - 绍兴文理学院
- 2019-06-26 - 2020-10-30 - C07D215/50
- 本发明公开了一种喹啉酮类化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以苯胺、草酰氯为原料，在有机溶剂中搅拌后，依次加入水、烯烃、光敏剂、无机碱、通入氮气，可见光照射下，一定温度下搅拌，一锅法反应得到喹啉酮类化合物；本发明实现了三步反应一锅法合成喹啉酮类化合物，从而解决了现有技术存在的制备繁琐，原子经济性差，成本高，反应时间长等问题，同时，采用简单、易得的取代苯胺和烯烃，容易通过改变原料得到取代基多样的喹啉酮类化合物。
- 3-硝基喹啉类衍生物及其制备方法和应用-201710701746.9
- 严胜骄;王保取;林军 - 云南大学
- 2017-08-16 - 2020-09-29 - C07D215/50
- 本发明涉及一种3‑硝基喹啉类衍生物的制备方法及其应用，属于有机合成和药物化学技术领域。该化合物的结构通式如式(I)所示，
- 一种3;4–二氢–2(1H)-喹啉酮类化合物及其制备方法与应用-201810009403.0
- 冯高峰;金城安;白其凡;何静耀;吴立 - 绍兴文理学院
- 2018-01-05 - 2019-07-12 - C07D215/50
- 本发明提供了一种3,4–二氢–2(1H)‑喹啉酮类化合物及其制备方法与应用，本发明首次以取代草氨酸和取代乙烯为原料，在氧化剂和催化量硝酸银存在下，有机溶剂和水中，反应混合液在50‑100 oC下一定温度下搅拌36‑48小时，产物经萃取、干燥、减压浓缩、柱层析得到3,4‑二氢喹啉‑2(1H)‑酮类衍生物。本发明原料简单易得、反应条件温和，操作简单，具有很好的应用价值，合成的3,4–二氢–2(1H)‑喹啉酮类新化合物，经实验证实，上述新化合物具有新的特性和生物活性，尤其是在制备抗肿瘤药物方面具有显著的效果。
- 一种N-(2-(二乙基)胺乙基)-2-氯-4-喹啉甲酰胺的制备方法-201811520301.1
- 王永广;张涛;赵忠贵;樊可军;王志刚;李文保 - 山东诚汇双达药业有限公司
- 2018-12-12 - 2019-02-22 - C07D215/50
- 本发明公开了一种盐酸辛可卡因中间体N‑(2‑(二乙基)胺乙基)‑2‑氯‑4‑喹啉甲酰胺的一锅法制备方法。该方法采用2‑羟基‑4‑羧基喹啉和氯化亚砜在DMF催化下合成2‑氯喹啉‑4‑甲酰氯，反应液浓缩干，将上述产物直接在缚酸剂的条件下与N，N‑二乙基乙二胺进行反应，得到N‑(2‑(二乙基)胺乙基)‑2‑氯‑4‑喹啉甲酰胺，其液相纯度在99.9%以上，收率达到93%以上。此N‑(2‑(二乙基)胺乙基)‑2‑氯‑4‑喹啉甲酰胺的制备方法具有生产周期短、操作简单、成本低、收率高、质量好的优点，更有利于工业化的生产。
- 一种3-羟基喹哪啶-4-羧酸的制备方法-201811305135.3
- 吴建中;刘伟强;蒋利华;王步成 - 南京金浩医药科技有限公司
- 2018-11-05 - 2019-01-01 - C07D215/50
- 本发明公开了一种3‑羟基喹哪啶‑4‑羧酸的制备方法，包括如下步骤：1)、合成肟基乙酰苯胺2)、用步骤(a)所得的肟基乙酰苯胺合成靛红：3)、步骤(b)所得的靛红合成喹哪啶：将25～28g氢氧化钙、20～28g靛红和640～660g水混合，滴加15～17g一氯丙酮，升温至80～90℃，保温反应4～5h，然后降温至50℃，滴加盐酸适量后，保温反应0.5～1.5h，过滤，将滤饼溶解在水中，同时加入氯化铵，升温至55℃，保温0.5～1h，过滤，水洗，烘干，得到黄色产物喹哪啶。本发明调节了靛红和氢氧化钙的配比，降低了氢氧化钙的实际使用量，从而降低了一氯丙酮的使用量，因而可以降低生产成本，提高效益。
- 一种2-甲基-3-羟基喹啉-4-甲酸的制备工艺-201810800334.5
- 詹国青 - 江苏华尔化工有限公司
- 2018-07-20 - 2018-12-07 - C07D215/50
- 本发明公开了一种2‑甲基‑3‑羟基喹啉‑4‑甲酸的制备工艺，属于有机合成领域，包括如下步骤：在容器中，加入水，氢氧化钙，氢氧化钠，靛红，搅拌半小时以上，1~2小时滴加氯丙酮，滴加完毕搅拌2小时以上，直接用盐酸调节PH值到1.0±0.2，过滤洗涤得到产品。本发明所述工艺全部过程没有升降温过程，简化了操作及设备，降低了能源成本，且控制氢氧化钙与氢氧化钠的最佳摩尔比例为3:1，一方面有利于反应的流动性，另外更有利于产品产质量的稳定。
- 一种辛可卡因的合成方法-201711434689.9
- 王庭见;杨彦军;王文新;胡俊峰;李春杰 - 山东诚汇双达药业有限公司
- 2017-12-26 - 2018-05-08 - C07D215/50
- 本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种辛可卡因的合成方法。该方法以2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺、正丁醇、氢氧化钠为原料，合成了辛可卡因。本发明的合成方法具有摩尔收率高、成本低廉、安全、环保等优点，更加适合工业化。
- 一种盐酸辛可卡因的制备方法-201610896612.2
- 王高华;牛树伟;王艳昌 - 昆明源瑞制药有限公司
- 2016-10-14 - 2018-03-27 - C07D215/50
- 本发明公开了一种盐酸辛可卡因的制备方法，以2‑羟基‑4‑喹啉羧酸为原料，通过氯化，酰胺化，得到2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺(辛可酰胺)，辛可酰胺滴加盐酸丙酮溶液得到辛可卡因，最后成盐制得盐酸辛可卡因。本方法不仅提高了产品纯度和收率，而且大大降低成本，简化工艺，更适合工业化生产。
- 一种盐酸辛可卡因的制备方法-201710404596.5
- 邵杨;蒋维;胡孟奇 - 合肥远志医药科技开发有限公司
- 2017-06-01 - 2018-01-16 - C07D215/50
- 一种盐酸辛可卡因的制备方法。包括以下步骤(a)将2‑羟基‑4‑喹啉羧酸、甲苯加入反应器中，再滴加氯化亚砜，反应结束后直接将氯化亚砜旋除，再直接滴加N，N‑二乙基二乙胺于20～75℃下搅拌1～24h，过滤，水洗，干燥得2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺；(b)将2‑氯‑N‑[2‑(二乙基氨基)乙基]‑4‑喹啉甲酰胺加到正丁醇和正丁醇钠中升温搅拌回流、反应完全后，加入甲苯萃取做结晶，得到辛可卡因精制品；(c)将辛可卡因精制品加到溶剂中，滴加盐酸乙醇，固体析出，搅拌2h，过滤，烘干得盐酸辛可卡因。本发明方法的原料来源便宜，工艺操作易控制，收率高，品质稳定，适合工业化生产。
- 取代的喹啉‑4‑甲酰胺及其用途-201580055634.X
- A·瓦卡洛波洛斯;G·瓦洛特;N·林德纳;M·福尔曼;J-P·施塔施;F·旺德;T·马夸特;L·迪茨;李民坚 - 拜耳医药股份有限公司
- 2015-08-11 - 2017-08-18 - C07D215/50
- 本申请涉及新的取代的喹啉‑4‑甲酰胺，其用作可溶性鸟苷酸环化酶的刺激剂；涉及其用途；涉及其制备方法；涉及其单独或组合用于治疗和/或预防疾病的用途；以及涉及其用于制备治疗和/或预防疾病的药剂的用途，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。
- 一种地布卡因的晶型及其制备方法-201610063234.X
- 陈顺祥;孟文学;龙道兵 - 重庆朗天制药有限公司
- 2016-01-31 - 2017-08-08 - C07D215/50
- 本文描述了地布卡因的结晶形式，包含了这种结晶形式的组合物以及制备这种结晶固体形式的方法。其方法为将地布卡因在溶剂中加热溶解，配制成澄清溶液，再冷却降温形成悬浮液的混合物；然后将体系置于稳定的环境中缓慢结晶；通过过滤除去溶剂，最后干燥得到地布卡因晶体。
- 取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及制备方法和应用-201510081721.4
- 方浩;王磊;杨新颖;徐文方;易凡 - 山东大学
- 2015-02-15 - 2017-07-07 - C07D215/50
- 本发明公开了一种取代喹啉类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用，化合物具有如通式I的结构。本发明的化合物对于组蛋白去乙酰化酶(HDACs)有较强的抑制活性，可用于制备预防或治疗因组蛋白去乙酰化酶表达异常导致的相关哺乳动物疾病的药物，本发明还涉及具有通式I结构化合物的组合物的制药用途。
- 一种3‑羟基喹啉‑4‑羧酸衍生物的制备方法-201710086451.5
- 刘明星;童庆;吴建宏 - 泰力特医药（湖北）有限公司
- 2017-02-17 - 2017-06-23 - C07D215/50
- 本发明属于精细化工及药物中间体制备技术领域，具体涉及一种3‑羟基喹啉‑4‑羧酸衍生物的制备方法。该制备方法包括如下步骤将靛红或靛红衍生物溶解于强碱水溶液中，升温并搅拌使靛红或靛红衍生物水解生成相应的靛红酸,充分反应后冷却，向反应液中滴加3‑溴丙酮酸并搅拌反应，反应完成后加入亚硫酸氢钠饱和溶液并充分搅拌，调节pH至1‑2，有沉淀析出，过滤并纯化，得黄色粉末，即为目标产物。本发明制备的3‑羟基喹啉‑4‑羧酸衍生物品质好，纯度高，制备工艺简单，条件温和，能耗低，成本低，适合大批量生产。
- 一种磺基苯甲酸协同二氯二茂钛水相高效制备喹啉衍生物的方法-201610005197.7
- 高子伟;罗艳龙;陈禧;孙华明;张伟强;张国防;吴亚;王璟;王秀 - 陕西师范大学
- 2016-01-04 - 2016-04-06 - C07D215/50
- 本发明公开了一种磺基苯甲酸协同二氯二茂钛水相高效制备喹啉衍生物的方法，该方法以芳香胺、丙酮酸酯为原料，以水为溶剂，以二氯二茂钛为催化剂，二氯二茂钛在磺基苯甲酸的协同促进作用下，可高效制备喹啉衍生物。该方法催化剂用量少、价廉、无毒，反应条件温和，反应时间短，原子经济性高，产物产率高，为喹啉衍生物的制备开辟了新的低成本且绿色高效的途径，制备得到的喹啉衍生物在药物、天然产物及有机合成中间体的制备中具有很大的应用潜力。
- 喹啉-4-甲酰胺衍生物及其医药用途-201510050904.X
- 顾建文;祝辉;匡永勤;马原;杨涛;张新颜;李运明 - 中国人民解放军成都军区总医院
- 2015-01-30 - 2015-06-17 - C07D215/50
- 本发明公开了一种喹啉-4-甲酰胺衍生物，其结构通为式Ⅰ所示化合物所示化合物苯环上至少具有一个取代基；所述取代基选自卤素、—CF3、C1～C4的烷基，C1～C4的烷氧基，C1～C4的烷基取代基；n为1～4的整数。本发明的化合物具有5-羟色胺再摄取抑制和多巴胺D2受体拮抗双重作用的化合物，可以用于预防和治疗PTSD。
- 专利分类
