[发明专利]一种二氢杨梅素-盐酸黄连素药物共晶及制备方法有效
| 申请号： | 201910488304.X | 申请日： | 2019-06-05 |
| 公开（公告）号： | CN110054606B | 公开（公告）日： | 2021-04-27 |
| 发明（设计）人： | 娄本勇;李沛哲;张梅;张燕杰;黄雅丽 | 申请（专利权）人： | 闽江学院 |
| 主分类号： | C07D311/32 | 分类号： | C07D311/32;C07D455/03;A61P35/00;A23L33/105 |
| 代理公司： | 福州元创专利商标代理有限公司 35100 | 代理人： | 饶文君;蔡学俊 |
| 地址： | 350108 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶，属于药物结晶技术领域。本发明将二氢杨梅素与盐酸黄连素通过分子间氢键作用结合在一起形成所述二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶。本发明制备方法简便易行，成本低。所制得的二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶结构明确，无引湿性，在水中二氢杨梅素和盐酸黄连素溶解速率相近，能够同步溶解，对特定肿瘤细胞表现出了协同增强的抑制作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 杨梅 盐酸 黄连素 药物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种二氢杨梅素‑盐酸黄连素药物共晶，其特征在于：其X‑射线粉末衍射图案，以衍射角2θ° ± 0.1 表示为：7.4°, 8.2°, 10.2°, 11.0,° 12.6°, 13.9°, 14.5°, 14.8°, 15.8°, 16.5°, 17.2°, 17.5°, 18.3°, 19.0°, 19.4°, 19.7°, 20.0°, 20.4°, 20.7°, 21.2°, 22.2°, 23.2°, 24.3 °, 25.2 °, 26.0 °, 26.4 °, 27.1 °, 27.4 °, 27.6 °, 29.1 °, 29.7 °, 30.0 °, 30.8 °, 31.5 °, 32.6 °处有特征衍射峰。
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- 本发明公开了脉冲电场与低共熔试剂协同降解柚皮苷制备柚皮素的方法；该方法先将氯化胆碱和草酸按照摩尔比混合，搅拌至形成澄清透明的低共熔试剂；将柚皮苷溶解于低共熔试剂后混匀；将溶解了柚皮苷的低共熔试剂放入脉冲电场设备中处理，脉冲频率为5‑10Hz，处理场强为2‑3kV/cm；加入超纯水，冷藏；将离心分离，洗涤后冻干，得柚皮素。相较于传统酸水解法，本发明不需要长时间高温处理和使用酸性有机溶液，能耗低、效率高且较为环保；相较于生物转化法，本发明不需要繁琐的菌株孵育步骤，也不需要使用价格昂贵的糖苷酶，生产成本显著降低。本发明柚皮素转化得率高，得率超过98％，具有副产物少，产物分离操作简单等优点。
- 一种从枳实中分离橙皮素的方法-202111019919.1
- 李伟;黄华学;贺进军;黄俊;宋谷良;江小龙;吴国亮 - 湖南华诚生物资源股份有限公司
- 2021-09-01 - 2023-03-24 - C07D311/32
- 一种从枳实中分离橙皮素的方法，包括以下步骤：（1）酶解：将木质素酶溶于水，加入至破碎的枳实原料中，混合均匀，室温酶解，得枳实酶解物；（2）加压水解：将所述枳实酶解物置于高压反应釜内，加入酸水，加热、加压水解，得反应液；然后将所述反应液冷却至室温，离心过滤，收集滤饼，用水将滤饼洗涤至中性，干燥滤饼，得枳实水解物；（3）回流提取：将所述枳实水解物用有机溶剂回流提取，得有机溶剂提取液；（4）脱色；（5）浓缩、结晶，即得橙皮素产品。本发明操作简便、对设备要求低、生产成本低、所得橙皮素产品的橙皮素含量高，收率高。
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