[发明专利]X-射线造影剂中间体的制备在审
| 申请号： | 201910451005.9 | 申请日： | 2013-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN110229079A | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | T.哈兰德 | 申请（专利权）人： | 通用电气医疗集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/32 | 分类号： | C07C237/32;C07C231/12;A61K49/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 黄希贵 |
| 地址： | 挪威*** | 国省代码： | 挪威;NO |
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| 摘要： | 本发明涉及碘化X‑射线造影剂，特别是其关键中间体的制备方法。本发明特别地涉及非离子X‑射线造影剂的工业制备中的中间体5‑乙酰胺基‑N,N'‑双(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘异酞酰胺(化合物A)或N,N'‑双(2,3‑二羟基丙基)‑5‑甲酰胺基‑2,4,6‑三碘异酞酰胺(化合物C)的改进的制备方法。更特别地，本发明提供化合物A和化合物C中间体化合物的酰化羟基的脱酰化方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 二羟基丙基 射线造影剂 碘异酞 酰胺 中间体化合物 关键中间体 工业制备 甲酰胺基 乙酰胺基 非离子 脱酰化 碘化 羟基 酰化 改进 | ||
【主权项】：
1.一种制备N‑酰化单体化合物的方法，所述N‑酰化单体化合物选自5‑乙酰胺基‑N,N'‑双(2,3‑二羟基丙基)‑2,4,6‑三碘异酞酰胺(化合物A)和N,N'‑双(2,3‑二羟基丙基)‑5‑甲酰胺基‑2,4,6‑三碘异酞酰胺(化合物C)，所述方法包括以下步骤，其中通过将化合物B2加入到脱酰剂的水溶液中使该化合物B2经受酰化羟基的脱酰化![]()
化合物B2其中每个X单独表示氢或酰基，条件是至少一个连接氮的X‑基是酰基，其中在加入到脱酰剂期间，化合物B2和脱酰剂的混合溶液的pH从约14降至约11‑13，其中所述脱酰剂是无机碱。
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