[发明专利]索利那新中间体的不对称合成方法在审
| 申请号： | 201910347048.2 | 申请日： | 2019-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN110041255A | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 张生勇;聂慧芳;朱钰璞;周晓伟 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 710032 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种索利那新中间体的制备方法，其以1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉为原料，手性双膦配体金属络合物为催化剂，有机酸或无机酸为添加剂，进行不对称氢化反应制得索利那新中间体，所述手性双膦配体金属络合物为手性双膦配体和金属前体原位络合生成的催化剂溶液。本发明制备方法简单、高效、实用，使用的催化剂效率高，适宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 手性双膦配体 索利那新 金属络合物 制备 不对称氢化反应 不对称合成 催化剂溶液 催化剂效率 二氢异喹啉 金属前体 无机酸 有机酸 苯基 络合 催化剂 添加剂 | ||
【主权项】：
1.一种索利那新中间体的制备方法，其特征在于：以1‑苯基‑3,4‑二氢异喹啉（II）为原料，手性双膦配体金属络合物为催化剂，有机酸或无机酸为添加剂，进行不对称氢化反应制得索利那新中间体（I），![]()
所述手性双膦配体金属络合物为手性双膦配体（III）和金属前体原位络合生成的催化剂溶液，![]()
式中：R1为C1～C6的烷基或环烷基；R2为C1～C6的烷基或环烷基，或苯基，或苄基，或C8～C20的烷基取代的苄基；所述金属前体为钌(Ru)、铑(Rh)、铱(Ir)、钯(Pd)或铂(Pt)制备的前体。
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