[发明专利]索利那新中间体的不对称合成方法在审
| 申请号： | 201910347048.2 | 申请日： | 2019-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN110041255A | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 张生勇;聂慧芳;朱钰璞;周晓伟 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第四军医大学 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 710032 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 手性双膦配体 索利那新 金属络合物 制备 不对称氢化反应 不对称合成 催化剂溶液 催化剂效率 二氢异喹啉 金属前体 无机酸 有机酸 苯基 络合 催化剂 添加剂 | ||
1.一种索利那新中间体的制备方法，其特征在于：以1-苯基-3,4-二氢异喹啉（II）为原料，手性双膦配体金属络合物为催化剂，有机酸或无机酸为添加剂，进行不对称氢化反应制得索利那新中间体（I），
所述手性双膦配体金属络合物为手性双膦配体（III）和金属前体原位络合生成的催化剂溶液，
式中：R1为C1～C6的烷基或环烷基；
R2为C1～C6的烷基或环烷基，或苯基，或苄基，或C8～C20的烷基取代的苄基；
所述金属前体为钌(Ru)、铑(Rh)、铱(Ir)、钯(Pd)或铂(Pt)制备的前体。
2.根据权利要求1所述的索利那新中间体的制备方法，其特征在于：所述的有机酸为甲酸、乙酸、三氟乙酸、苯甲酸、对甲苯磺酸。
3.根据权利要求1所述的索利那新中间体的制备方法，其特征在于：所述的无机酸为盐酸、氢溴酸、氢碘酸、磷酸、硫酸。
4.根据权利要求1所述的索利那新中间体的制备方法，其特征在于：所述金属前体为[Ir(COD)Cl]2、[Ru(bpm)3]Cl2、[Rh (COD)Cl]2、[PdCl2{P(NC5H10)(C6H11)2}2] 、[(η3-CPh3)PdCl]2 、Pd(COD)Cl2或[Pt(COD)Cl(NO3)]。
5.根据权利要求1所述的索利那新中间体的制备方法，其特征在于：所述金属前体和手性双膦配体（III）反应的摩尔比为1：1～3。
6.根据权利要求1所述的索利那新中间体的制备方法，其特征在于：反应在1～100atm，-20～200℃的温度进行，溶剂为质子性的醇类溶剂，或非质子性溶剂二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、氯仿、四氢呋喃、甲苯和乙酸乙酯。
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