[发明专利]一种IDO抑制剂的晶型及其盐在审
| 申请号： | 201910282934.1 | 申请日： | 2019-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN110357831A | 公开（公告）日： | 2019-10-22 |
| 发明（设计）人： | 曹笑立;王立坤;杜振兴 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/08 | 分类号： | C07D271/08;C07C303/32;C07C309/04;C07C309/30;A61K31/4245;A61P35/00;A61P35/02;A61P25/28;A61P37/02;A61P25/22;A61P25/24;A61P27/12;A61P31/18 |
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| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种IDO抑制剂的晶型及其盐。具体而言，本发明涉及一种含氨磺酰基的1,2,5‑噁二唑类IDO抑制剂，即化合物N‑(3‑溴‑4‑氟苯基)‑N’‑羟基‑4‑((2‑(1‑(氨磺酰基氨基)环丙基)乙基)氨基)‑1,2,5‑噁二唑‑3‑甲脒(如式Ⅰ所示)的晶型、盐、以及盐的晶型，涉及的晶型溶解度、稳定性、吸湿性方面更有优势，更适合于药物开发，满足生物利用度和药效要求，能够满足生产运输储存的药用要求，生产工艺稳定、可重复可控，能够适应于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 晶型 氨基 氨磺酰基 二唑 吸湿性 生物利用度 生产运输 药物开发 药用要求 氟苯基 环丙基 可重复 溶解度 甲脒 可控 乙基 羟基 生产工艺 储存 | ||
【主权项】：
1.式Ⅰ化合物N‑(3‑溴‑4‑氟苯基)‑N’‑羟基‑4‑((2‑(1‑(氨磺酰基氨基)环丙基)乙基)氨基)‑1,2,5‑噁二唑‑3‑甲脒的A晶型，其特征在于其X‑射线粉末衍射图谱中，在2θ为9.398、15.388、17.402、22.525、22.926、25.028处有特征峰，![]()
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其中，
选自顺式异构体、反式异构体或顺反异构体的混合物；R1和R2各自独立地选自氢原子、卤素、烷基、烷氧基或卤代烷基中的任意一种；R3选自环戊基、环己基、哌嗪基、哌啶基中的任意一种，R3的取代位置为1，2位、1，3位或1，4位；m、n分别取0‑5的整数。本发明提供的能抑制IDO的化合物对IDO具有较强的抑制活性，能用于制备IDO抑制剂，以预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，具有非常好的应用前景。
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- 曾志宏 - 上海长森药业有限公司
- 2016-12-22 - 2018-06-29 - C07D271/08
- 本发明提供了一种如式(I)所示的作为吲哚胺‑2,3‑双加氧酶抑制的砜脒及其制备方法和用途。本发明的式(I)化合物，可以作为吲哚胺‑2,3‑双加氧酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗吲哚胺‑2,3‑双加氧酶介导的疾病的药物。
- 杂环脲类化合物及其药物组合物和应用-201710042276.X
- 蒋晟;涂正超;郝海平;姚和权;邱亚涛;姚毅武;陈东 - 中国药科大学
- 2017-01-20 - 2018-06-29 - C07D271/08
- 本发明涉及杂环脲类化合物，具体公开了杂环脲类化合物的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶抑制剂，解决现有免疫治疗药物疗效弱、毒副作用较大的缺陷等问题。本发明还提供了杂环脲类化合物的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶制剂的制备方法，以及上述杂环脲类化合物的吲哚胺‑2,3‑双加氧酶制剂或其药学上可接受的盐的在制备治疗或预防肿瘤的药物中的药物中的用途。
- 专利分类
