[发明专利]一种制备1,4-二氢噁嗪的方法

摘要

本发明公开了一种制备1,4‑二氢噁嗪的方法，以酰基重氮衍生物和吖啶化合物为反应底物，以AgOTf和Cu(OAc)2为催化剂，以NaHCO3为碱，在有机溶剂中，通过环加成反应制备得到1,4‑二氢噁嗪。本发明所使用的方法具有以下特点：反应更经济、后期官能团化更易，反应条件温和，空气中即可进行，催化剂用量少，后处理简便，有利于产物的纯化和大规模工业化应用，商品化药物的一步官能团化更易进行。同时，本发明使用的反应物、催化剂等原料廉价易得，反应组成合理，无需配体，原子经济性高，反应步骤少，仅需一步反应即可取得较高的产率，符合当代绿色化学和药物化学的要求和方向，适于筛选高活性的1,4‑二氢噁嗪类药物，克级反应也可以很好的实现，适于大规模工业化生产。

主权项

1.一种制备1,4‑二氢噁嗪的方法，其特征在于：以酰基重氮衍生物和吖啶衍生物为反应底物，以Lewis酸和过渡金属为催化剂，以碱为添加剂，在有机溶剂中，通过环加成反应制备得到1,4‑二氢噁嗪；所述酰基重氮衍生物的化学结构式如下：、 、 、；所述吖啶衍生物的结构通式如下：式中，R₁选自氯、氟、氯、溴、甲氧基或者乙酰氧基；所述1,4‑二氢噁嗪的化学结构式如下：。