[发明专利]磷酸/膦酸衍生物及其医药用途

摘要

本发明涉及式I所示的磷酸/膦酸衍生物 I其中，R_１或R₂代表如下结构：，或或（Q1）（Q2）（Q3） Q1代表L‑氨基酸的酯衍生物，其中R₃为碳原子数1‑6的烷基或环烷基，R₄为H或碳原子数1‑6的烷基；Q2代表羟基取代的苯并二氧六环衍生物；Q3代表羟基取代的苯并二氧戊环衍生物；R_１或R₂相同或不同，但是其中至少有一个为Q2或Q3；D代表含磷酸/膦酸基的药理活性分子的残基，即代表含磷酸/膦酸基的药理活性分子；当R_１和R₂不同时，与R_１和R₂相连的P原子上取代基的构型为R型或S型。

主权项

1.式I所示的磷酸/膦酸衍生物及其非毒性药学上可接受的盐及其溶剂合物：I其中，R₁或R₂ 代表如下结构：， 或或   （ Q1 ）             （ Q2 ）            （ Q3 ）Q1代表L‑氨基酸的酯衍生物，其中R₃为碳原子数1‑6的烷基或环烷基，R₄为H或碳原子数1‑6的烷基；Q2代表羟基取代的苯并二氧六环衍生物；Q3代表羟基取代的苯并二氧戊环衍生物；R₁或R₂ 相同或不同，但是其中至少有一个为Q2或Q3；D代表含磷酸/膦酸基的药理活性分子的残基，即代表含磷酸/膦酸基的药理活性分子；当R₁和R₂ 不同时，与R₁和R₂ 相连的P原子上取代基的构型为R型或S型。