[发明专利]一种S-(+)盐酸度洛西汀中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201811632702.6 | 申请日： | 2018-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109485634A | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 杜振军;郭培良;王全刚;王波;黄浩喜;苏忠海 | 申请（专利权）人： | 成都倍特药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/20 | 分类号： | C07D333/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种化合物式B的制备方法，所述制备方法包括将式A化合物溶于溶剂中，通过还原剂作用发生反应。所述还原剂包括硼氢化钠、三乙酰氧基硼氢化钠等还原剂。进一步的，反应在络合物二茂铁参与下还原得到式B的化合物ee值高达98％以上；本发明提供的制备方法简易可行，无需拆分或手性催化诱导，产品收率及手性纯度高，适用于S‑(+)‑盐酸度洛西汀的工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 制备 盐酸度洛西汀 还原剂 三乙酰氧基硼氢化钠 还原剂作用 硼氢化钠 手性纯度 手性催化 二茂铁 络合物 溶剂 收率 还原 诱导 简易 | ||
【主权项】：
1.一种制备式B化合物的方法，其特征在于，式A化合物溶于溶剂中，通过还原剂作用发生反应![]()
其中，R1选自C1‑C3的饱和烷基，R2选自C1‑C6取代或非取代的饱和烷基、C1‑C6取代或非取代的不饱和烷基、取代或非取代的单环芳基、取代或非取代的双环芳基、取代或非取代的三环芳基，所述取代为卤素、硅烷基、苯基、萘基或芴基的取代；所述还原剂不为手性还原剂或手性催化剂。
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