[发明专利]1-氢吡咯嗪衍生物及其合成方法和应用

摘要

本发明公开了一系列1‑氢吡咯嗪衍生物及其合成方法和应用。本发明所述1‑氢吡咯嗪衍生物具有如下式(I)所示结构，其合成方法为：取如下式(II)所示化合物、式(III)所示化合物和催化剂置于有机溶剂中，在氧气存在的条件下反应，制得目标物粗品。本发明所述方法简单易控，周期短，不需无水无氧条件；所得部分1‑氢吡咯嗪衍生物具有良好的抗肿瘤活性。所述式(I)、式(II)和式(III)所示结构的化合物分别如下：

主权项

1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1表示未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基，或者是未取代的呋喃基，或者是未取代的噻吩基，或者是未取代的萘基；其中，取代基为C1～4的烷氧基、C1～4的全氟烷基、C1～4的烷基、氰基或卤原子；R2表示未取代、单取代、二取代、三取代、四取代或五取代的苯基，或者是未取代的呋喃基，或者是未取代的噻吩基，或者是未取代的萘基；其中，取代基为C1～4的烷氧基、C1～4的全氟烷基、C1～4的烷基、氰基或卤原子；R3表示氢原子、C1～6的烷基或C1～6的烷氧基，或者是未取代、单取代或二取代的苯基；其中，取代基为C1～4的烷氧基、C1～4的全氟烷基、C1～6的烷基或卤原子；R4表示C1～6的烷基或C1～6的烷氧基，或者是未取代、单取代或二取代的苯基；其中，取代基为C1～4的烷氧基、C1～4的全氟烷基、C1～6的烷基或卤原子；R5表示氢原子、氰基、C1～6的烷基、C1～6的烷氧基或酚氧基，或者是未取代、单取代或二取代的苯基，或者是取代的苯基羰基，或者是未取代或单取代的苯基磺酰基，或者是取代的氨基羰基；其中，取代基为C1～4的烷氧基、C1～4的全氟烷基、C1～6的烷基或卤原子；R6表示甲酰基、氰基、C1～6的烷基、烷氧基或酚氧基，或者是取代的苯基羰基，或者是未取代或单取代的苯基磺酰基，或者是取代的氨基羰基；其中，取代基为C1～4的烷氧基、C1～4的全氟烷基或C1～6的烷基。