[发明专利]一种索尼吉布中间体及索尼吉布的制备方法有效
| 申请号： | 201811340529.2 | 申请日： | 2018-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN109293649B | 公开（公告）日： | 2020-05-08 |
| 发明（设计）人： | 王德银;徐欣;戚聿新;王保林;张伟;赵银龙 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种索尼吉布中间体及索尼吉布的制备方法。利用2‑氨基‑5‑硝基吡啶(Ⅱ)和R‑环氧丙烷(或S‑环氧丙烷)经环氧开环取代反应、然后经缩合反应制备索尼吉布关键中间体。然后索尼吉布关键中间体经催化加氢反应还原硝基得到(2S,6R)‑2,6‑二甲基‑4‑(5‑氨基吡啶‑2‑基)吗啉；2‑甲基‑4'‑(三氟甲氧基)‑[1,1'‑联苯]‑3‑甲酸和酰氯化试剂经酰氯化反应，然后和上述(2S,6R)‑2,6‑二甲基‑4‑(5‑氨基吡啶‑2‑基)吗啉经酰胺化反应制备索尼吉布(Ⅰ)。本发明方法所用原料价廉易得，成本低；制备步骤绿色安全简便、废水产生量小；产物收率和纯度高，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 索尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅳ所示索尼吉布中间体的制备方法，包括步骤：(1)通过使式Ⅱ化合物和R‑环氧丙烷或S‑环氧丙烷经开环取代反应制得式Ⅲ化合物；(2)通过使式Ⅲ化合物经缩合反应制备索尼吉布中间体(Ⅳ)；![]()
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