[发明专利]一种基于VEGFR-2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用在审
| 申请号： | 201811327273.1 | 申请日： | 2018-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN109485695A | 公开（公告）日： | 2019-03-19 |
| 发明（设计）人： | 张杰;卢闻;王嗣岑;潘晓艳;贺浪冲;李传圣;司茹;张晴晴 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/02;A61K38/05;A61P35/00 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 安彦彦 |
| 地址： | 710049 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种基于VEGFR‑2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体及制备方法和应用，烷基二羧酸与1‑(3‑(3‑氨基‑1H‑吲唑‑4‑基)苯基)‑3‑(3‑异丙基苯基)脲在PyBop的缩合作用下，得到带有单羧酸的中间产物；带有单羧酸的中间产物与(2S，4R)‑1‑((S)‑2‑氨基‑3,3‑二甲基丁酰基)‑4‑羟基‑N‑(4‑(4‑甲基噻唑‑5‑基)苄基)吡咯烷‑2‑甲酰胺在HATU的缩合作用下，得到基于VEGFR‑2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体。本发明的蛋白降解靶向嵌合体制备方法简单，易于实现，并且收率较高，能够用于制备治疗或预防癌症的药物中，尤其用于制备以VEGFR‑2激酶为靶点的抗肿瘤药物中。 | ||
| 搜索关键词： | 蛋白降解 靶向 嵌合体 制备方法和应用 氨基 单羧酸 抑制剂 缩合 制备 烷基 抗肿瘤药物 异丙基苯基 二甲基丁 甲基噻唑 激酶 二羧酸 甲酰胺 吡咯烷 靶点 苯基 嵌合 收率 苄基 吲唑 羟基 酰基 癌症 治疗 预防 | ||
【主权项】：
1.一种基于VEGFR‑2抑制剂S7的蛋白降解靶向嵌合体，其特征在于，结构式如下：![]()
其中，n为1‑20之间的整数。
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