[发明专利]GnRH类似物－抗肿瘤药物偶联物、其制备方法及用途有效
| 申请号： | 201811201322.7 | 申请日： | 2018-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN109248324B | 公开（公告）日： | 2021-11-30 |
| 发明（设计）人： | 李松涛;赵红玲;赵桂琴;毛晓霞;王建平;郝婷;邓淑华 | 申请（专利权）人： | 承德医学院 |
| 主分类号： | A61K47/64 | 分类号： | A61K47/64;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京君智知识产权代理事务所(普通合伙) 11305 | 代理人： | 黄绿雯 |
| 地址： | 067000*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明提供一种GnRH类似物－抗肿瘤药物偶联物，所述偶联物结构为GnRHa‑Linker‑Dox，其中，GnRHa为GnRH类似物，Linker为连接臂，用于将GnRHa与抗肿瘤药物偶联；Dox为抗肿瘤药物阿霉素。本发明还提供上述GnRH类似物－抗肿瘤药物偶联物的制备方法及其在制备用于预防或治疗肿瘤的药物中的用途。本发明验证了上述偶联物具有良好的肿瘤细胞选择性，能够靶向杀伤GnRH受体过表达的肿瘤细胞，有利于降低阿霉素的毒副作用。本发明为新型GnRH受体靶向的抗肿瘤药物研发奠定了基础，具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | gnrh 类似物 肿瘤 药物 偶联物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种GnRH类似物－抗肿瘤药物偶联物，其特征在于所述偶联物具有如下所示的结构:GnRHa‑Linker‑Dox其中，GnRHa为GnRH类似物，其肽序列为pGlu1‑His2‑Trp3‑Ser4‑Tyr5‑D‑Cys6‑Leu7‑Arg8‑Pro9‑NHEt；Linker为连接臂，用于将GnRHa与抗肿瘤药物偶联；Dox为抗肿瘤药物阿霉素。
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