[发明专利]一种制备2-氨基-3-亚甲基-1;2;3;6-四氢吡啶衍生物的方法在审
| 申请号： | 201811172880.5 | 申请日： | 2018-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN109180566A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 刘会;闫法超;梁寒冰;李峻;董旭;孟龙;迟晓晨;刘青;董云会 | 申请（专利权）人： | 山东理工大学 |
| 主分类号： | C07D211/96 | 分类号： | C07D211/96 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 255086 山东省淄*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备2‑氨基‑3‑亚甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶衍生物的方法，是在反应溶剂中，以N‑烯丙基‑4‑甲氧基‑N‑乙烯基苯磺酰胺化合物和取代的烯基碘化合物作为反应原料，在金属钯催化剂作用下，反应得到多取代的2‑氨基‑3‑亚甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶类衍生物。本发明反应条件温和，原料廉价易得，反应操作简单，产率较高，合成底物的路线成熟，可操作性强，为多类药物分子和天然产物的高效合成提供关键的骨架结构，并且可以广泛适用于工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 亚甲基 四氢吡啶衍生物 制备 磺酰胺化合物 金属钯催化剂 工业化规模 碘化合物 反应操作 反应溶剂 反应条件 反应原料 高效合成 骨架结构 合成底物 四氢吡啶 天然产物 药物分子 乙烯基苯 甲氧基 烯丙基 产率 烯基 成熟 生产 | ||
【主权项】：
1.一种制备2‑氨基‑3‑亚甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶衍生物的方法，其特征在于，以N‑烯丙基‑4‑甲氧基‑N‑乙烯基苯磺酰胺化合物和取代的烯基碘衍生物为反应原料，在金属钯催化剂的作用下，在反应溶剂中反应得到2‑氨基‑3‑亚甲基‑1,2,3,6‑四氢吡啶类衍生物；反应过程如式（I）所示；![]()
式（I）；其中，PG是Ts ；R1是烯丙基，苯基; R2是芳烃，烷基取代芳烃，烷烃。
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