[发明专利]一种3，6-二氢-2H-吡喃-4-硼酸频哪醇酯的合成新工艺在审
| 申请号： | 201811153086.6 | 申请日： | 2018-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN109134523A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 王可为;赵文武;韩建国;蔡小川;唐培昆 | 申请（专利权）人： | 中昊（大连）化工研究设计院有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/04 | 分类号： | C07F5/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 116023 辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种3，6‑二氢‑2H‑吡喃‑4‑硼酸频哪醇酯（式I）的合成新工艺，包括：（1）四氢吡喃酮（式II）与水合肼缩合反应，生成产物腙（式III）（2）腙在碱性条件下，与单质碘反应生成化合物4‑碘‑3，6‑二氢‑2H‑吡喃（式IV）（3）化合物IV与格氏试剂进行格氏交换反应，再与异丙醇频哪醇硼酸酯(V)偶联反应制备目标产物3，6‑二氢‑2H‑吡喃‑4‑硼酸频哪醇酯。本发明所述合成工艺，收率高，反应条件温和，适合大规模工业生产。 |
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| 搜索关键词： | 吡喃 硼酸频哪醇酯 合成新工艺 反应生成化合物 格氏交换反应 频哪醇硼酸酯 制备目标产物 反应条件 格氏试剂 合成工艺 碱性条件 偶联反应 生成产物 四氢吡喃 缩合反应 单质碘 水合肼 异丙醇 式III 式II 收率 | ||
【主权项】：
1.一种3，6‑二氢‑2H‑吡喃‑4‑硼酸频哪醇酯的合成新工艺，其特征在于包括以下步骤：（1）四氢吡喃酮在溶剂中，在一定的温度下，与水合肼脱水缩合，生成产物腙；（2）腙在有机碱存在的条件下，与单质碘在溶剂中反应生成4‑碘‑3，6‑二氢‑2H‑吡喃；（3）4‑碘‑3，6‑二氢‑2H‑吡喃在溶剂中，与格氏试剂发生格氏交换反应，再与异丙醇频哪醇硼酸酯反应制备3，6‑二氢‑2H‑吡喃‑4‑硼酸频哪醇酯。
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