[发明专利]三唑大环系统

摘要

本发明提供了新的拟肽大环化合物及其制备方法和用途，以及氨基酸类似物和形成大环的连接体及用于其制备的试剂盒。

主权项

1.式(I)的拟肽大环化合物：其中：A、C、D和E各自独立地是天然或非天然的氨基酸；各个B独立地是天然或非天然的氨基酸、氨基酸类似物、‑[NH‑L₃‑CO‑]、[‑NH‑L₃‑SO₂‑]或[‑NH‑L₃‑]；R₁和R₂独立地是‑H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基或杂环烷基，它们是未取代的或被卤素取代的；R₃是氢、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被R₅取代；L是式的形成大环的连接体；L₁、L₂和L₃独立地是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚环芳基、亚杂环芳基或[‑R₄‑K‑R₄‑]_n，各基团任选被R₅取代；各个R₄独立地是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚芳基或亚杂芳基；各个K独立地是O、S、SO、SO₂、CO、CO₂或CONR₃；各个R₅独立地是卤素、烷基、‑OR₆、‑N(R₆)₂、‑SR₆、‑SOR₆、‑SO₂R₆、‑CO₂R₆、荧光部分、放射性同位素或治疗剂；各个R₆独立地是‑H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基、荧光部分、放射性同位素或治疗剂；R₇是‑H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被R₅取代，或作为与D残基所形成的环状结构的一部分；R₈是‑H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被R₅取代，或作为与E残基所形成的环状结构的一部分；v是1‑1000的整数；w是1‑1000的整数；x是0‑10的整数；y是0‑10的整数；z是0‑10的整数；且n是1‑5的整数。