[发明专利]三唑大环系统

权利要求书

1.式(I)的拟肽大环化合物：

其中：

A、C、D和E各自独立地是天然或非天然的氨基酸；

各个B独立地是天然或非天然的氨基酸、氨基酸类似物、-[NH-L₃-CO-]、[-NH-L₃-SO₂-]或[-NH-L₃-]；

R₁和R₂独立地是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基或杂环烷基，它们是未取代的或被卤素取代的；

R₃是氢、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、环烷基烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被R₅取代；

L是式的形成大环的连接体；

L₁、L₂和L₃独立地是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚环芳基、亚杂环芳基或[-R₄-K-R₄-]_n，各基团任选被R₅取代；

各个R₄独立地是亚烷基、亚烯基、亚炔基、亚杂烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚芳基或亚杂芳基；

各个K独立地是O、S、SO、SO₂、CO、CO₂或CONR₃；

各个R₅独立地是卤素、烷基、-OR₆、-N(R₆)₂、-SR₆、-SOR₆、-SO₂R₆、-CO₂R₆、荧光部分、放射性同位素或治疗剂；

各个R₆独立地是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基、荧光部分、放射性同位素或治疗剂；

R₇是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被R₅取代，或作为与D残基所形成的环状结构的一部分；

R₈是-H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、杂烷基、环烷基烷基、杂环烷基、环芳基或杂环芳基，它们任选被R₅取代，或作为与E残基所形成的环状结构的一部分；

v是1-1000的整数；

w是1-1000的整数；

x是0-10的整数；

y是0-10的整数；

z是0-10的整数；且

n是1-5的整数。

2.如权利要求1所述的拟肽大环化合物，其中，所述L是

3.如权利要求1所述的拟肽大环化合物，其中，所述L是

4.如权利要求1所述的拟肽大环化合物，其中，所述R₁和R₂中的至少一个是烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂烷基或杂环烷基，它们是未取代的或被卤素取代的。