[发明专利]一种反式-1,3-二羟基环丁烷-1-羧酸的制备方法有效
| 申请号： | 201811007287.5 | 申请日： | 2018-08-31 |
| 公开（公告）号： | CN109096098B | 公开（公告）日： | 2021-04-23 |
| 发明（设计）人： | 练华文;刘贵华 | 申请（专利权）人： | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C62/08 | 分类号： | C07C62/08;C07C51/09;C07C51/353;C07F7/18;C07C69/757;C07C67/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210032 江苏省南京市南京高新技*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种反式‑1,3‑二羟基环丁烷‑1‑羧酸的制备方法，主要解决反式1,3‑二羟基环丁烷‑1‑羧酸合成工艺缺乏的技术问题，包括以下步骤：以化合物II(3‑(苄氧基)‑1‑环丁酮)为原料，与三甲基氰硅烷反应生成化合物III；化合物III的氰基经过醇解后生成化合物IV；再水解生成化合物V；化合物V经过重结晶分离得到顺式化合物VI；化合物VI经过酯化后生成化合物VII；化合物VII中羟基经过叔丁基二甲基氯硅烷保护后生成化合物VIII；化合物VIII经过脱苄基保护基得到化合物IX；化合物IX与对硝基苯甲酸经过Mitsunobu反应生成化合物X，再脱去对硝基苯甲酰基得到化合物XI，羟基构型发生了翻转；最后水解得到化合物I(反式‑1,3‑二羟基环丁烷‑1‑羧酸)。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 反式 羟基 丁烷 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成化合物VI的制备方法，其特征在于，包括：![]()
其中：R1为甲基或者乙基；化合物V制备化合物VI时，需要经过重结晶处理。
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