[发明专利]一种3-Boc-氨甲基环丁酮的合成方法有效
| 申请号： | 201810901537.3 | 申请日： | 2018-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN109053496B | 公开（公告）日： | 2020-10-20 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;崇东升;王杰;郑莉莉 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/18 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种3‑Boc‑氨甲基环丁酮的合成方法。主要解决现有合成方法原料成本高、后处理比较麻烦的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤：3‑氧代环丁烷羧酸在甲醇溶液中，和原甲酸三甲酯反应生成化合物1；化合物1在甲醇溶液中，在甲醇钠作用下和苄胺反应生成化合物2；化合物2在四氢呋喃溶液中，和红铝反应生成化合物3；化合物3在甲醇溶液中，Pd/C加氢脱苄基，得到化合物4；化合物4在甲醇溶液中，和Boc |
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| 搜索关键词： | 一种 boc 甲基 丁酮 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3‑Boc‑氨甲基环丁酮的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步，3‑氧代环丁烷羧酸在甲醇溶液中，在催化量对甲苯磺酸作用下，和原甲酸三甲酯加热回流反应生成化合物1；第二步，化合物1在甲醇溶液中，在催化量甲醇钠作用下，和苄胺加热回流反应过夜生成化合物2；第三步，化合物2在四氢呋喃溶液中，和红铝加热回流反应生成化合物3；第四步，化合物3在甲醇溶液中，在Pd/C加氢作用下脱苄基，得到化合物4；第五步，化合物4在甲醇溶液中，和Boc2O反应，生成化合物5；第六步，化合物5在盐酸溶液中，室温搅拌反应，生成目标化合物6；合成线路如下：![]()
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