[发明专利]一种异黄酮衍生物的分离方法及应用在审

专利信息
申请号: 201810871722.2 申请日: 2018-08-02
公开(公告)号: CN109053667A 公开(公告)日: 2018-12-21
发明(设计)人: 沈涛;李妍茹;向兰;王小宁;娄红祥 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07D311/36 分类号: C07D311/36;C07D311/40;A61P11/00;A61P17/00;A61P3/10;A61P35/00;A61P25/28;A23L33/105;A61K8/49;A61Q19/00;A61Q19/08
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 王志坤
地址: 250012 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明属于医药领域,涉及一种异黄酮衍生物的分离方法及应用。本发明公开了一种异黄酮在制备氧化应激诱发疾病药物中的应用。所述异黄酮的化学式为:异黄酮能够上调Nrf2及其调控的II相脱毒酶NQO1和抗氧化酶γGCS蛋白水平,其激活机制是通过增加Nrf2蛋白稳定性,抑制Nrf2蛋白降解实现;采用砷诱导的肺支气管上皮Beas‑2B细胞损伤模型,评价了异黄酮的细胞保护作用,结果表明该化合物能够增加细胞内源性抗氧化剂GSH水平,抑制砷诱导Beas‑2B细胞损伤和凋亡。
搜索关键词: 异黄酮 异黄酮衍生物 诱导 应用 内源性抗氧化剂 细胞保护作用 细胞损伤模型 蛋白稳定性 蛋白降解 蛋白水平 肺支气管 疾病药物 抗氧化酶 细胞损伤 氧化应激 医药领域 凋亡 脱毒 制备 诱发 激活 细胞 调控
【主权项】:
1.一种5‑羟基‑4,7’‑二甲氧基异黄酮的分离方法,将红车轴草投入乙醇溶液中加热回流提取,浓缩滤液得浸膏;向浸膏中加水混悬溶解后,依次加入石油醚和乙酸乙酯萃取,将乙酸乙酯部分通过硅胶柱层析梯度洗脱后得到无色结晶,即5‑羟基‑4,7’‑二甲氧基异黄酮;优选的,具体步骤如下:(1)将红车轴草投入乙醇溶液中加热回流提取,合并滤液后浓缩得到乙醇浸膏;(2)向步骤(1)得到的乙醇浸膏中加入适量水溶解,得到浸膏液,加入石油醚萃取后,再向所述浸膏液中加入乙酸乙酯萃取,得到乙酸乙酯萃取部位;(3)向所述乙酸乙酯萃取部位加入硅胶搅拌,然后经硅胶柱层析梯度洗脱分离,所述硅胶柱层析的体系为二氯甲烷‑甲醇系统,洗脱后得到九个部分,记为Fr.1‑Fr.9;(4)将步骤(3)中得到的Fr4经硅胶柱层析梯度洗脱分离,所述硅胶柱层析的体系为二氯甲烷‑甲醇系统,梯度洗脱后得到无色结晶,即5‑羟基‑4,7’‑二甲氧基异黄酮。
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