[发明专利]一种异黄酮衍生物的分离方法及应用

权利要求书

1.一种5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮的分离方法，将红车轴草投入乙醇溶液中加热回流提取，浓缩滤液得浸膏；向浸膏中加水混悬溶解后，依次加入石油醚和乙酸乙酯萃取，将乙酸乙酯部分通过硅胶柱层析梯度洗脱后得到无色结晶，即5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮；优选的，具体步骤如下：

(1)将红车轴草投入乙醇溶液中加热回流提取，合并滤液后浓缩得到乙醇浸膏；

(2)向步骤(1)得到的乙醇浸膏中加入适量水溶解，得到浸膏液，加入石油醚萃取后，再向所述浸膏液中加入乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯萃取部位；

(3)向所述乙酸乙酯萃取部位加入硅胶搅拌，然后经硅胶柱层析梯度洗脱分离，所述硅胶柱层析的体系为二氯甲烷-甲醇系统，洗脱后得到九个部分，记为Fr.1-Fr.9；

(4)将步骤(3)中得到的Fr4经硅胶柱层析梯度洗脱分离，所述硅胶柱层析的体系为二氯甲烷-甲醇系统，梯度洗脱后得到无色结晶，即5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮。

2.如权利要求1所述的分离方法，其特征在于，步骤(1)中所述红车轴草投入8倍量75％的乙醇溶液中加热回流提取3次，每次1.5h。

3.如权利要求1所述的分离方法，其特征在于，步骤(2)中加入所述石油醚萃取三次后，弃去石油醚部位，再加入所述乙酸乙酯萃取三次，合并得到所述乙酸乙酯部位。

4.如权利要求1所述分离方法，其特征在于，步骤(3)中所述硅胶柱层析梯度洗脱的程序为：二氯甲烷-甲醇系统体积比为100:0、95:5、90:10、85:15、80:20、75:25、70:30、60:40、50:50、0:100，洗脱后得到九个部分，记为Fr.1-Fr.9。

5.如权利要求1所述的分离方法，其特征在于，步骤(4)中所述二氯甲烷-甲醇系统梯度洗脱的程序为：93:7、88:12、80:20，在88:12体积比下的馏分有结晶析出，为5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮。

6.5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮在制备预防或治疗氧化应激诱发疾病的药物中的应用；优选的，所述氧化应激诱发疾病为慢性阻塞性肺疾病、呼吸道炎症、皮肤病变、糖尿病、神经退行性疾病或肿瘤疾病。

7.如权利要求7所述的应用，所述5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮的治疗浓度为6.25～12.5μM，优选的，为6.25μM；所述5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮为胶囊剂、片剂、散剂、凝胶剂、颗粒剂、注射剂、口服液、酒剂、丸剂、合剂或酊剂。

8.一种5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮片剂的制备方法，将异黄酮5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮、淀粉及糊精混合后过筛，再加入羧甲基纤维素钠制粒，然后加入硬脂酸镁混合后压片即得片剂；优选的，所述异黄酮5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮、淀粉及糊精质量比为1-2:2-3:2-3。

9.一种5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮凝胶剂的制备方法，将卡波姆和聚山梨醇加入水中混均，再加入异黄酮混合均匀即得凝胶剂；优选的，所述异黄酮5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮、卡波姆和聚山梨醇的质量比为2-3:3-4:1-2。

10.一种具有抗氧化功效的化妆品，成分为5-羟基-4，7’-二甲氧基异黄酮及一般化妆品原料，优选的，所述化妆品为面膜、护肤霜、护肤膏、护肤水、护肤粉或护肤凝胶。