[发明专利]肽酰胺类化合物及其制备方法和在医药上的用途

摘要

本发明涉及一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶及其组合物、制备方法和在医药上的用途，通式(I)如下所示：各取代基的定义与说明书中一致。

主权项

1.一种通式(I)所示的化合物或其立体异构体、水合物、代谢产物、溶剂化物、药学上可接受的盐或共晶：其中，R1独立选自H、OH、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基，所述的烷基、烷氧基、烯基、炔基、碳环基或杂环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、CF3、硝基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子；R2、R3各自独立地选自H、C1‑6烷基、‑C(＝O)O‑C1‑4烷基、‑C(＝O)O‑(CH2)q‑C3‑8碳环基或‑C(＝O)O‑(CH2)q‑3至8元杂环基，所述的烷基、碳环基或杂环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、硝基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子；R4每个独自选自F、OH、CF3、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基；R7独立选自C1‑6烷基，所述的烷基任选进一步被1‑5个R7a所取代；R7a独立选自F、OH、CF3、氰基、环丙基、C2‑6烯基、C2‑6炔基或‑C(＝O)NR7bR7c，所述的环丙基、烯基或炔基任选进一步被0‑5个F、Cl、Br、I、OH、CF3、硝基、氰基、C1‑6烷基、C3‑8碳环基得取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子；R7b、R7c各自独立地选自H、C1‑6烷基、‑C(＝O)O‑C1‑4烷基、‑C(＝O)O‑(CH2)q‑C3‑8碳环基或‑C(＝O)O‑(CH2)q‑3至8元杂环基，所述的烷基、烷氧基、碳环基或者杂环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、氰基、硝基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基所取代，所述的杂环基含有1至3个选自N、O或S的杂原子；R5、R6、R11、R12各自独立地选自H、C1‑6烷基、‑C(＝O)O‑C1‑4烷基、‑C(＝O)O‑(CH2)q‑C3‑8碳环基或‑C(＝O)O‑(CH2)q‑3至8元杂环基，所述的烷基、碳环基和杂环基任选进一步被0‑5个选自F、Cl、Br、I、OH、CF3、硝基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C3‑8碳环基或3至8元杂环基的取代基所取代，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子；q选自1、2、3或4；a选自0、1、2、3或4；b选自0、1、2或3；c选自0、1、2、3、4或5；d选自0、1、2、3、4或5；R9、R10每个各自独立选自F、Cl、Br、I、CF3、氰基、硝基、C1‑4烷基、‑OR9a、‑C(O)OR9b、‑SR9c、‑S(O)R9d、‑S(O)2R9e或‑NR9fR9g；R9a、R9b、R9c、R9d、R9e、R9f和R9g各自独立选自H或C1‑4烷基；作为选择，R9f、R9g与其连接的氮原子形成5至6元杂环，所述的杂环基含有1至3个任选自N、O或S的杂原子。