[发明专利]一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，该化合物或其药学上可接受的盐具有明显的抑制HIV蛋白酶和/或逆转录酶的活性；毒性研究显示其具有良好的成药性，表明该类化合物作为抗艾滋病药物具有良好的应用前景。根据实施例的实验数据可知，本发明的化合物对HIV‑1蛋白酶和HIV‑1逆转录酶均有抑制活性，而且均具有较低的细胞毒性。本发明的核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐有望成为同时抑制HIV蛋白酶和逆转录酶的双靶点抑制剂。

主权项

1.一种核酸碱基化合物或其药学上可接受的盐，具有式I所示结构：式I中，R₁为氨基、甲氧基、硝基、氨甲基或羟甲基；X为‑CH₂‑、‑O‑、‑S‑或‑NH‑；Y为当X为‑CH₂‑时，R为Ra、Rb或Rc；当X为‑O‑、‑S‑或‑NH‑时，R为Rc；所述Ra为所述Rb为所述Rc为其中，R₂为氢、羟基、氨基或卤素；R₃为氢、羟基、氨基、卤素或甲基；R₄为氢或甲基；R₅为氢、羟基、氨基或磷酸基团；当Z为氮时，R₆为氢、羟基、氨基或磷酸基团；当Z为氧或硫时，R₆不存在。