[发明专利]一种新型醋酸乌利司他以及其生产制造方法在审
| 申请号： | 201810485127.5 | 申请日： | 2018-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN108558982A | 公开（公告）日： | 2018-09-21 |
| 发明（设计）人： | 沙薇 | 申请（专利权）人： | 郑州泰丰制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;A61K31/57;A61P15/18;A61K9/20 |
| 代理公司： | 北京华仲龙腾专利代理事务所(普通合伙) 11548 | 代理人： | 李静 |
| 地址： | 451150 河南省*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型醋酸乌利司他以及其生产制造方法，包括草酸、溴化氢溴酸吡啶盐、二甲基亚砜、乙二醇、乙二醇二缩酮、间氯过氧苯甲酸、氯化亚铜、4‑二甲胺基溴苯的格氏试剂。本发明公开了一种新型醋酸乌利司他以及其生产制造方法，包括乙炔基、苯硫基氯、甲醇钠、盐酸、乙二醇、六氯丙酮、过氧化氢、5α，10α‑环氧、4‑二甲胺基溴苯的格氏试剂、硫酸氢钾、二氯甲烷和经高氯酸。本发明公开了一种新型醋酸乌利司他以及其生产制造方法，一种醋酸乌利司他药片的生产制造方法需要的原料包括醋酸乌利司他粉末、微晶纤维素、乳糖、羟丙甲纤维素、交联羧甲纤维素钠和二氧化硅。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸 乙二醇 制造 二甲胺基 格氏试剂 溴苯 生产 交联羧甲纤维素钠 间氯过氧苯甲酸 草酸 乳糖 羟丙甲纤维素 二甲基亚砜 微晶纤维素 二氯甲烷 二氧化硅 过氧化氢 硫酸氢钾 六氯丙酮 氯化亚铜 苯硫基 高氯酸 甲醇钠 乙炔基 吡啶盐 溴化氢 药片 环氧 缩酮 溴酸 盐酸 | ||
【主权项】：
1.一种新型醋酸乌利司他以及其生产制造方法，包括3‑甲氧基‑19‑去甲孕‑1,3,4(10)、17(20)‑四烯、20α‑二醇、草酸、溴化氢溴酸吡啶盐、二甲基亚砜、乙二醇、乙二醇二缩酮、间氯过氧苯甲酸、氯化亚铜、4‑二甲胺基溴苯的格氏试剂，其特征在于：所述醋酸乌利司他的制备方法一：第一步：将3‑甲氧基‑19‑去甲孕‑1,3,4(10)与17(20)‑四烯进行氧化反应制成3‑甲氧基‑19‑去甲孕甾‑1,3,5(10)‑三烯‑17α；第二步：将3‑甲氧基‑19‑去甲孕甾‑1,3,5(10)‑三烯‑17α与20α‑二醇进行还原反应制成3‑甲氧基‑19‑去甲孕甾‑2,5(10)‑二烯‑17α,20α‑二醇；第三步：将3‑甲氧基‑19‑去甲孕甾‑2,5(10)‑二烯‑17α,20α‑二醇与草酸进行酸化处理得到17α,20α‑二羟基‑19‑去甲‑5(10)‑孕甾烯‑3‑酮；第四步：将17α,20α‑二羟基‑19‑去甲‑5(10)‑孕甾烯‑3‑酮经过溴化氢溴酸吡啶盐溴化后脱溴得到17α,20α‑二羟基‑19‑去甲孕甾‑4,9‑二烯‑3‑酮；第五步：将17α,20α‑二羟基‑19‑去甲孕甾‑4,9‑二烯‑3‑酮在二甲基亚砜中用乙二醇氯氧化得到相应的17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑4,9‑二烯‑3,20‑二酮；第六步：将17α‑羟基‑19‑去甲孕甾‑4,9‑二烯‑3,20‑二酮用乙二醇二缩酮保护从而反应生成3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑19‑去甲孕甾‑5(10)，9(11)‑二烯‑17α‑醇；第七步：用间氯过氧苯甲酸将3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑19‑去甲孕甾‑5(10)，9(11)‑二烯‑17α‑醇氧化成5α，10α‑环氧‑3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑19‑去甲孕甾‑9(11)‑烯‑17α‑醇；第八步：在氯化亚铜催化下，将5α，10α‑环氧‑3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑19‑去甲孕甾‑9(11)‑烯‑17α‑醇与4‑二甲胺基溴苯的格氏试剂进行加成开环，从而得到3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑11‑β‑(4‑二甲胺基苯基)‑19‑去甲孕甾‑9‑烯‑5α，17α‑二醇；第九步：用磷酸脱去3,3,20,20‑双(亚乙二氧基)‑11‑β‑(4‑二甲胺基苯基)‑19‑去甲孕甾‑9‑烯‑5α，17α‑二醇中的乙二醇保护基，最后通过催化酯化得到醋酸乌利司他。
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- 本发明公开了一种牛磺熊去氧胆酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：步骤（1）：室温下将熊去氧胆酸和酚类化合物加入氯代烷烃有机溶剂中，降温到10‑20℃，加入缩合剂，滴加完毕，在5‑45℃下保温反应至完全，过滤后浓缩滤液得到粗品，重结晶得到熊去氧胆酸酚酯精制品；步骤（2）：将牛磺酸盐与冠醚络合剂加入水中溶解，浓缩后得到牛磺酸盐冠醚络合物，熊去氧胆酸酚酯精制品与牛磺酸盐冠醚络合物加入有机溶剂中反应，反应完全后加入酸，搅拌析出固体，过滤，滤饼溶于水中，搅拌后析晶得到牛磺熊去氧胆酸。本发明所述合成方法成本低、操作简单可控、产品收率和纯度高、同时可以很好的控制其异构体杂质牛磺鹅去氧胆酸，适于工业化生产。
- 倍他米松中间体的合成方法-201711424862.7
- 蒋青锋;于传云;黄瑞禄 - 广西万德药业有限公司
- 2017-12-25 - 2018-06-22 - C07J41/00
- 本发明提供了一种倍他米松中间体的合成方法，其特征在于该倍他米松中间体的合成方法的合成以化合物Ⅰ为起始原料，经亲核反应生成倍他米松中间体的合成方法。本发明提供了一种合成倍他米松中间体的合成方法关键17位侧链的新方法，避免了1,4双键同时存在对反应的限制，所用辅料无毒或低毒，制备方法中间体性能稳定，收率高、成本低。
- 一类水溶性别孕烯醇酮衍生物及其用途-201611101726.X
- 李勤耕;王涛;陈刚;任亮;刘新 - 江苏恩华络康药物研发有限公司
- 2016-12-05 - 2018-06-12 - C07J41/00
- 本发明涉及医药领域，具体涉及一类水溶性别孕烯醇酮衍生物、包含其的药物组合物及其用于预防或治疗中枢神经系统病症、用于镇静催眠、用于抗肿瘤、用于制备免疫抑制剂或者用于预防或治疗器官移植后的排斥反应的用途。
- 制备胆汁酸及其衍生物的方法-201680054598.X
- 加布里埃尔·M·加尔文 - 英特塞普特医药品公司
- 2016-08-05 - 2018-06-08 - C07J41/00
- 本申请涉及制备以下项的方法：具有式(A)的化合物
或其药学上可接受的盐、溶剂化物或氨基酸缀合物。
- 一种β半乳糖苷酶的酶供体偶联物及其在甘胆酸检测中的用途-201610946486.7
- 封建新;龚俊;张启飞;高秋峰;王贵利;刘希 - 北京九强生物技术股份有限公司
- 2016-10-26 - 2018-05-01 - C07J41/00
- 本申请涉及一种β半乳糖苷酶的酶供体偶联物及其在甘胆酸检测中的用途。具体而言，本申请提供了一种肝胆酸检测试剂盒，其包含第一试剂，第二试剂以及任选的甘胆酸校准品或质控品。第一试剂包含β半乳糖苷酶的酶受体和甘胆酸的特异性抗体，第二试剂包含甘胆酸衍生物与酶供体偶联物。在本申请中，甘胆酸衍生物被定向偶联到酶供体的特定氨基酸残基上。当酶受体与酶供体结合时才能发挥酶活性，且此种结合受样本中甘胆酸含量的控制。与放射免疫检测方法相比，本申请提供的检测试剂灵敏度高、特异性强、检测结果准确并且不涉及同位素污染的问题。
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