[发明专利]一种罗氏酯((R)-(-)-3-羟基-2-甲基丙酸甲酯)及其衍生物及其合成方法在审

专利信息
申请号: 201810434965.X 申请日: 2018-05-09
公开(公告)号: CN110467530A 公开(公告)日: 2019-11-19
发明(设计)人: 丁海林;王甜甜;应永铖;姜雪峰;俞斐 申请(专利权)人: 上海茂晟康慧科技有限公司
主分类号: C07C67/31 分类号: C07C67/31;C07C69/675;C07C67/08;C07C69/712;C07C51/06;C07C59/305;C07D263/26;C07D263/22
代理公司: 31257 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 董红曼<国际申请>=<国际公布>=<进入
地址: 201210 上海市*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种罗氏酯((R)‑(‑)‑3‑羟基‑2‑甲基丙酸甲酯)及其衍生物的合成方法。本发明合成方法以辅基(S)‑4‑苄基‑2‑恶唑烷酮作为原料,经酰化、取代、水解、酯化、氢化等一系列反应合成罗氏酯((R)‑(‑)‑3‑羟基‑2‑甲基丙酸甲酯)及其衍生物。此合成方法同样适用于其对映异构体及其衍生物的合成。本发明同时在后处理操作方面进行了优化,具有反应时间短,产率高,手性选择好,适合工业化生产等优点。本发明所涉及的罗氏酯及其衍生物结构为:
搜索关键词: 合成 甲基丙酸甲酯 羟基 对映异构体 反应时间短 衍生物结构 后处理 恶唑烷酮 反应合成 产率 辅基 氢化 水解 苄基 酰化 酯化 优化
【主权项】:
1.一种罗氏酯((R)-(-)-3-羟基-2-甲基丙酸甲酯)及其衍生物的合成方法,其特征在于,所述罗氏酯((R)-(-)-3-羟基-2-甲基丙酸甲酯)及其衍生物如式f所示,所述式f化合物的合成路线如下路线(A)所示,/n /n其中,R为C1-C5烷基;/n具体步骤如下:/n1)在有机溶剂中,式a化合物与酰化试剂在催化剂作用下酰化反应,得到式b化合物;/n2)在有机溶剂中,式b化合物与氯甲基苄基醚在催化剂和缚酸剂的作用下反应,得到式c化合物;/n3)在溶剂中,式c化合物在氧化剂和碱的作用下,反应得到式d化合物;/n4)式d化合物与酯化试剂经酯化反应,得到式e化合物;/n5)在有机溶剂中,式e化合物在催化剂与还原剂的作用下,发生还原反应,得到式f化合物。/n
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