[发明专利]阿帕鲁胺的合成方法及其中间体有效
| 申请号： | 201810408838.2 | 申请日： | 2018-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN108383749B | 公开（公告）日： | 2021-03-09 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/30 | 分类号： | C07C237/30;C07C231/12;C07D235/02;C07D401/04 |
| 代理公司： | 杭州云睿专利代理事务所(普通合伙) 33254 | 代理人： | 张骁敏 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了阿帕鲁胺的合成方法，以N‑甲基‑2‑氟‑4‑卤代‑苯甲酰胺化合物1和环丁氨酸盐酸盐2为起始原料通过Ullmann反应缩合得到中间体化合物3再酯化得到中间体化合物4，然后再与硫氰化盐反应环化得到化合物5，再与化合物5偶联缩合得到阿帕鲁胺。本发明的合成方法都极大地缩短了路线步骤，提高了路线效率，避免了使用贵金属催化剂，降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度。路线如下： |
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| 搜索关键词： | 阿帕鲁胺 合成 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.阿帕鲁胺中间体化合物4，结构式为：![]()
其中，R取代基表示烷基，包括但不仅限于甲基或乙基。
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