[发明专利]一种艾瑞昔布的制备方法有效
| 申请号： | 201810368310.7 | 申请日： | 2018-04-23 |
| 公开（公告）号： | CN110386891B | 公开（公告）日： | 2020-07-17 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;刘月盛;钱余锋;鞠立柱 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/38 | 分类号： | C07D207/38 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 韩献龙 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种艾瑞昔布的制备方法，该方法利用ɑ‑正丙胺基‑4‑甲磺酰基苯乙酮(Ⅱ)和4‑甲基苯乙酸酯(Ⅲ)为主要原料，经酰胺化反应得到N‑正丙基‑N‑对甲磺酰苯甲酰基甲基‑4‑甲基苯乙酰胺(Ⅳ)，然后于碱和酯作用下经分子内环化反应得到艾瑞昔布(Ⅰ)。本发明方法合成路线简短，操作简便，易于纯化，对设备要求低，易于实现，废水产生量少，绿色环保，适合大规模工业化生产；同时本发明反应选择性好，副产物少，产物收率和纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾瑞昔布 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种艾瑞昔布的制备方法，包括步骤：(1)于溶剂A中，式Ⅱ化合物和式Ⅲ化合物经酰胺化反应得到式Ⅳ化合物；(2)于溶剂B中，在碱和酯存在下，式Ⅳ化合物经分子内环化反应，得到艾瑞昔布(Ⅰ)；![]()
其中，式Ⅲ化合物中R为‑CH3、‑C2H5、‑C3H7或‑C4H9。
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