[发明专利]一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法

摘要

一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐、合成方法，结构通式为：其中，R₁，R₃选自氢、氯或甲基；R₂选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。制备方法为：将3‑羟基‑2硝基吡啶溶于DMF中，加入1,2‑二溴乙烷和碳酸钾，反应得到化合物e。将化合物e溶于溶剂DMF中，再加入和碳酸钾后加热反应，反应得到化合物d。化合物d经铁粉还原得到化合物c。将化合物c溶于乙腈溶液中，经溴代反应后得到的产物b。将反应原料化合物b和1‑(1‑叔丁氧羰基哌啶‑4‑基)吡唑‑4‑硼酸频那醇酯加入DME中，再加入Pd(dppf)Cl₂和Cs₂CO₃水溶液，反应后得到化合物a。将化合物a加入二氯甲烷中，在冰浴条件下逐滴加入氯化氢的1,4‑二氧六环溶液，反应后得到产物。本发明提供的结构新颖的化合物，具有抗非小细胞肺癌和抗神经母细胞瘤的作用，抗肿瘤活性相当于或优于阳性对照克唑替尼。

主权项

1.一种二芳基乙二醚类化合物及其在药学上可接受的盐，其特征在于，所述的二芳基乙二醚类化合物的化学分子结构通式为：其中，R₁，R₃选自氢、氯或甲基；R₂选自氢、甲基、异丙基、叔丁基、卤素、羟基或甲氧基。