[发明专利]4-氨基喹哪啶的合成方法在审

专利信息
申请号: 201810231911.3 申请日: 2018-03-20
公开(公告)号: CN108383782A 公开(公告)日: 2018-08-10
发明(设计)人: 刘晶晶;吴弼东 申请(专利权)人: 北京凯恩梅格医药科技有限公司
主分类号: C07D215/42 分类号: C07D215/42;C07D215/60;C07D215/18
代理公司: 北京细软智谷知识产权代理有限责任公司 11471 代理人: 赵芳
地址: 102308 北京市门头沟区*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及一种4‑氨基喹哪啶的合成方法。本发明公开了一种合成4‑氨基喹哪啶的方法,其包括以下步骤:以2‑甲基喹啉为起始原料,在醋酸中经双氧水氧化反应生成2‑甲基喹啉N‑氧化物;再经硝化反应生成2‑甲基‑4‑硝基喹啉N‑氧化物;然后再经光照反应生成2‑甲基‑4‑硝基喹啉;在乙醇中经六水合三氯化铁与水合肼的作用生成2‑甲基‑4‑氨基喹啉N‑氧化物;最后在醋酸的作用下,经铁粉还原反应生成4‑氨基喹哪啶。本发明的有益效果为:所用原料和试剂廉价易得,合成方法简单可行,反应条件温和,为合成4‑氨基喹哪啶开辟一条简便的合成路线。
搜索关键词: 氨基 合成 氧化物 醋酸 甲基喹啉 硝基喹啉 双氧水 六水合三氯化铁 氨基喹啉 反应条件 光照反应 合成路线 起始原料 铁粉还原 硝化反应 氧化反应 水合肼 乙醇
【主权项】:
1.一种4‑氨基喹哪啶的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括以下步骤:(1)2‑甲基喹啉经过N保护、硝化反应,得到2‑甲基‑4‑硝基喹啉N‑氧化物;(2)2‑甲基‑4‑硝基喹啉N‑氧化物经还原反应,得到2‑甲基4‑硝基喹啉;(3)2‑甲基4‑硝基喹啉与六水合三氯化铁、活性炭、水合肼反应,得到2‑甲基‑4‑氨基喹啉N‑氧化物;(4)2‑甲基‑4‑硝基喹啉N‑氧化物经过还原反应,得到4‑氨基喹哪啶。
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