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[发明专利]德度司他的共晶或盐及其制备方法和用途-CN202110912360.9有效
发明人：孙垚;詹宁辛;张杰;叶辉青;陈勇;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2021-08-10 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明涉及德度司他的共晶，其为德度司他与异烟肼、异烟碱、尿素或烟酰胺的共晶。本发明还涉及德度司他的盐，其为德度司他哌嗪盐。本发明的德度司他的共晶或盐的稳定性好，有利于药品的长期储存。另外，其吸湿性低，溶解性好，有利于用作药物成分，具有极高的药物开发价值。本发明还涉及德度司他的共晶或盐的制备方法。本发明的制备方法简单，重复性好，适合工业化生产。
德度司及其制备方法用途

[发明专利]2-巯基-6-甲氧基喹啉-3-甲醛-N-氧化物及其合成方法和应用-CN202211601270.9在审
发明人：张疏航;张珍明;李润莱;李树安;夏天;陈逸扬 -专利权人：灌南森迪门业有限公司;江苏海洋大学
申请日： 2022-12-14 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明提供2‑巯基‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛‑N‑氧化物及其合成方法和应用，先以甲氧基苯胺与乙酸酐为原料通过乙酰化制备对甲氧基乙酰苯胺，再与Vilsmeier试剂POCl3+DMF通过Meth‑Cohn喹啉合成反应生成2‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛，然后，用过氧化氢‑顺丁烯二酸酐‑冰醋酸为氧化剂将2‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛氧化为2‑氯‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛‑N‑氧化物，最后，在碱性条件下，用硫氢化钠溶液巯基化获得2‑巯基‑6‑甲氧基喹啉‑3‑甲醛‑N‑氧化物。本发明获得的产物为新的化合物，对哈氏弧菌、霍乱弧菌、副溶血弧菌活性具有一定的抑制作用。本发明反应过程易于控制，副产物少，后处理简单，生成目标产物的选择性好、收率高且稳定。
巯基甲氧基喹啉甲醛氧化物及其合成方法应用

[发明专利]一种N氧化物的合成方法-CN201910177295.2有效
发明人：薛朝允;杨刚利;白振奎 -专利权人：陕西大生制药科技有限公司
申请日： 2019-03-08 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成领域，针对产率低的问题，提供了一种N氧化物的合成方法，包括以下步骤：（1）在冰醋酸中加入含N的杂环化合物，溶解得预混物；（2）往预混物中滴加质量浓度为10%‑15%的双氧水，双氧水中的过氧化氢与含N的杂环化合物的摩尔比为1‑3：1，控制温度为20℃‑110℃，反应得第一中间体；（3）蒸出第一中间体中残余的冰醋酸，得到N氧化合物。通过加入质量浓度为10%‑15%的双氧水将冰醋酸先氧化成过氧乙酸，过氧乙酸再将含N的杂环化合物氧化为N氧化合物，使得反应中无需加入催化剂依旧可达到大于98%的收率，从而使得反应结束后无需进行催化剂的去除操作，使得反应的实验操作更加简单、方便。
一种氧化物合成方法

[发明专利]8位芳基取代喹啉氮氧化物在抗植物病毒及杀菌方面的应用-CN201910902385.3有效
发明人：汪清民;黄源琼;宋红健;张静静;刘玉秀;李永强 -专利权人：南开大学
申请日： 2019-09-24 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明属于农药技术领域，具体涉及8位芳基取代喹啉氮氧化物在抗植物病毒及杀菌方面的应用，所述8位芳基取代喹啉氮氧化物衍生物为式(I)所示的化合物。
位芳基取代喹啉氧化物植物病毒杀菌方面应用

[发明专利]一种酸的晶型及其制备方法-CN202210228916.7在审
发明人：孙垚;詹宁辛;张杰;叶辉青;陈勇 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2022-03-10 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种酸的晶型及其制备方法，属于医药技术领域。本发明提供的晶型具有较好的稳定性和溶解性，可应用于药物制剂。
一种及其制备方法

[发明专利]一种仑伐替尼N-氧化物杂质的制备方法-CN202011599675.4在审
发明人：李桃园;许鹏飞;蒋玉伟 -专利权人：南京佰麦生物技术有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种仑伐替尼杂质的制备方法。其特征在于：以仑伐替尼游离碱为起始原料，在氧化剂的作用下，制备得到仑伐替尼N‑氧化物杂质（Ⅰ），制备工艺中氧化剂易得，反应条件温和，工艺操作简便。（Ⅰ）。
一种仑伐替尼氧化物杂质制备方法

[发明专利]一种2-芳基取代喹啉氮氧化合物的制备方法-CN201911232744.5有效
发明人：姜再兴;高国林;李大志 -专利权人：哈尔滨工业大学
申请日： 2019-12-05 - 公布日： 2022-03-04 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：一种2‑芳基取代喹啉氮氧化合物的制备方法，它涉及2‑芳基喹啉氮氧衍生物的制备方法，它是要解决现有的喹啉氮氧化物的直接官能团化法的过渡金属昂贵、制备条件苛刻、原料易燃易爆，产品的区域选择性差的技术问题。本方法：室温下将二芳基碘四氟硼酸盐、喹啉氮氧化物、曙红Y催化剂、碱和添加剂加入到透明反应器中，密封；在氮气气氛下注入有机溶剂，混合均匀；用蓝色LEDs灯光照进行反应；旋蒸除去溶剂，再分离纯化，得到2‑芳基取代喹啉氮氧化合物；该2‑芳基取代喹啉氮氧化合物的结构式为：可用于药物先导化合物的筛选或供生物活性测试、研究使用。也可以作来合成其他2‑芳基喹啉氮氧类衍生物。
一种取代喹啉氧化制备方法

[发明专利]四氢喹啉类N-氧化衍生物及其制备方法和应用-CN201910270614.4有效
发明人：孙长安;张晓瑜;陈刚胜;宗书敏 -专利权人：上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2019-04-04 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明涉及四氢喹啉类N‑氧化衍生物及其制备方法和应用。具体地，涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为BRD4抑制剂在治疗癌症、炎症、慢性肝病、糖尿病、心血管疾病和AIDS等相关疾病的用途。
喹啉氧化衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种2,3-喹喔啉二甲醇-1,4-二氧化物的制备方法-CN202010718568.2有效
发明人：徐耿督;陆电云;漆伟君 -专利权人：浦拉司科技（上海）有限责任公司
申请日： 2020-07-23 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,3‑喹喔啉二甲醇‑1,4‑二氧化物的制备方法，属于医药中间体合成领域。以1,2‑苯二胺为原料与2,3‑丁二酮缩合环化得到2,3‑二甲基喹喔啉，接着在催化剂的作用下与双氧水氧化得到2,3‑二甲基喹喔啉‑1,4‑二氧化物；随后与酸酐进行重排、水解得到2,3‑喹喔啉二甲醇；最后在催化剂的作用下与双氧水氧化得到2,3‑喹喔啉二甲醇‑1,4‑二氧化物。采用本发明工艺路线，起始原料易得，成本低廉，总收率高达64％，方便了工业化的操作。
一种喹喔啉二甲醇二氧化物制备方法

[发明专利]一种铑催化碳氢键活化反应合成8位芳基取代喹啉氮氧化物-CN201910903211.9在审
发明人：汪清民;黄源琼;宋红健;张静静;刘玉秀;李永强 -专利权人：南开大学
申请日： 2019-09-24 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明属于精细化学品技术领域，具体涉及8位芳基取代喹啉氮氧化物衍生物制备方法，所述8位芳基取代喹啉氮氧化物衍生物为式(I)所示的化合物。
一种催化碳氢活化反应合成位芳基取代喹啉氧化物

[发明专利]一种绿色高效的氧化体系制备砜和N-氧化合物的方法-CN202011012224.6在审
发明人：严兆华;周怡 -专利权人：南昌大学
申请日： 2020-09-23 - 公布日： 2021-01-22 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种绿色高效的氧化体系制备砜和N‑氧化合物的方法，该方法以叔胺化合物或芳香硫醚或脂肪硫醚化合物为原料，以H2O2作为氧化剂、以甲醇作为反应溶剂、碳酸钾作为碱，并通入硫酰氟5O2F2气体作为促进剂，密封条件下室温搅拌进行氧化反应；反应结束后，经过滤除去固体碳酸钾、干燥除水、再过滤得到粗产物，最后经由柱层析分离得到纯品。叔胺氧化成N‑氧化合物，硫醚氧化成砜。本发明使用了非常价廉易得的硫酰氟(SO2F2)作为反应促进剂，绿色环保的双氧水(H2O2)作为氧化剂，且反应的得率普遍较高；反应后副产物仅为易除去且无污染的水和无机盐(SO42‑和F‑)，是一种绿色高效的氧化体系，适用于大规模的工业生产。
一种绿色高效氧化体系制备方法

[发明专利]蛇床子素酯类衍生物、及其制备方法和应用-CN201910954638.1有效
发明人：杨瑞阁;郭勇;刘芝延;侯恩华;马楠楠 -专利权人：郑州大学
申请日： 2019-10-09 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种蛇床子素酯类衍生物及其制备方法和作为杀虫剂的应用，其化学结构如通式(I)所示：R选自取代或非取代的苯基、取代或非取代的吡啶基或其中n＝0‑3；所述取代的苯基是被C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、醛基或氰基取代的苯基；所述取代的吡啶基是被C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、醛基或氰基取代的吡啶基；所述R1选自氢、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、卤素、硝基、醛基或氰基中的一种或几种。本发明新的蛇床子素酯类衍生物，其具有优异的杀虫活性，并且高效低毒，尤其是对三龄前期粘虫具有很强的生长发育抑制和毒杀活性。
蛇床子素酯类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]卡博替尼氮氧化物杂质的制备方法-CN202010460211.9在审
发明人：杨卫民;孙玉琴 -专利权人：廊坊市泽康医药科技有限公司
申请日： 2020-05-27 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种卡博替尼氮氧化物杂质的制备方法，包括以下步骤：中间体1的制备、4‑氯‑6、7‑二甲氧基喹啉的制备、中间体2的制备、卡博替尼氮氧化物杂质的制备：室温下将有机溶剂加入到反应器中，搅拌10min，加入中间体1后再搅拌20min，之后再加入中间体2，反应3h后原料剩余14％，温度升至35℃至反应完全，加入水，产品析出抽滤得到卡博替尼氮氧化物杂质。本发明采用上述卡博替尼氮氧化物杂质的制备方法，此合成过程中无高温高压反应，合成方法温和易操作，所有步骤都温和可控，操作简单，可控性强。
卡博替尼氮氧化物杂质制备方法

[发明专利]一种含氮杂环氮氧化物衍生物及其制备方法-CN201810092080.6有效
发明人：赵铭钦;武志勇;来苗 -专利权人：河南农业大学
申请日： 2018-01-30 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氮杂环氮氧化物衍生物及其制备方法。该含氮杂环氮氧化物衍生物，具有如式(1)、式(2)或式(3)所示的结构。本发明提供的含氮杂环氮氧化物衍生物，以喹啉氮氧化物、喹喔啉氮氧化物、异喹啉氮氧化物等含氮杂环氮氧化物为母体，母体上取代有含硫或含硒基团，该含氮杂环氮氧化物衍生物丰富了含氮杂环氮氧化物的衍生物种类，在药物中间体、医药生产、有机合成、电化学材料以及香料合成等领域具有重要的应用价值。
一种含氮杂环氮氧化物衍生物及其制备方法

[发明专利]喹啉类氧化物的合成方法-CN201910560610.X有效
发明人：王祖利;李光辉;陈德茂;韩晴晴;孙媛媛;吴琼 -专利权人：青岛农业大学
申请日： 2019-06-26 - 公布日： 2020-06-26 - 主分类号： C07D215/60 文献下载
摘要：本发明提出一种喹啉类氧化物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法无需使用金属催化剂，仅使用廉价易得的过硫酸钠氧化剂即可完成反应，反应体系简单、产率高。该技术方案包括向反应器中分别加入喹啉1‑氧化物类化合物和氨基脲类化合物，在过硫酸钠和溶剂作用下，于80‑100℃空气条件下封口反应2‑10小时；反应结束后，进行柱色谱分离，得到喹啉类氧化物。本发明所提供的合成方法可为高效合成喹啉类氧化物提供了最优的替代解决方案。
喹啉氧化物合成方法

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