[发明专利]Gedatolisib的制备方法及中间体在审
| 申请号： | 201810194841.9 | 申请日： | 2018-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN108456183A | 公开（公告）日： | 2018-08-28 |
| 发明（设计）人： | 韩冠宇;朱国庆;沈尧;杨瑞;王星妍;茆勇军;王晗 | 申请（专利权）人： | 上海工程技术大学 |
| 主分类号： | C07D251/18 | 分类号： | C07D251/18;C07D211/58;C07D401/12 |
| 代理公司： | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 201620 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于有机合成和原料药中间体的制备领域，具体涉及Gedatolisib的制备方法，关键中间体及关键中间体的制备方法。对硝基苯腈和二氰二胺经均三嗪环合、吗啉环关环、硝基氢化还原制得4‑(4,6‑二吗啉代‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯胺；4‑氧代哌啶‑1‑甲酸叔丁酯和二甲胺盐经加成、脱Boc保护基、酰胺化、硝基氢化还原制得新化合物(4‑氨基苯基)(4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基)甲酮；采用一锅法，(4,6‑二吗啉代‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯胺与氯甲酸苯酯反应后，再加入(4‑氨基苯基)(4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基)甲酮，最终制得Gedatolisib。该制备方法具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高及成本低等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 吗啉 哌啶 二甲基氨基 关键中间体 氨基苯基 氢化还原 苯胺 甲酮 三嗪 硝基 脱Boc保护基 对硝基苯腈 甲酸叔丁酯 氯甲酸苯酯 二甲胺盐 二氰二胺 有机合成 均三嗪 一锅法 原料药 酰胺化 关环 环合 加成 收率 | ||
【主权项】：
1.合成Gedatolisib的中间体，其特征在于，![]()
为式16的化合物苯基(4‑(4,6‑二吗啉代‑1,3,5‑三嗪‑2‑基)苯基)氨基甲酸酯或者式III的化合物(4‑氨基苯基)(4‑(二甲基氨基)哌啶‑1‑基)甲酮。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于上海工程技术大学，未经上海工程技术大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810194841.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
