[发明专利]一种工业合成盐酸倍他司汀原料药的制备方法在审
| 申请号： | 201810174699.1 | 申请日： | 2018-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN108117512A | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 赵乐晶;马尚;刘刚 | 申请（专利权）人： | 锦州九泰药业有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D213/38 | 分类号： | C07D213/38 |
| 代理公司： | 沈阳世纪蓝海专利事务所(普通合伙) 21232 | 代理人： | 王胜利 |
| 地址： | 121012 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种工业合成盐酸倍他司汀原料药的制备方法，克服了现有技术在缩合反应中采用甲苯作为溶剂，毒性较大，以及缩合反应和成盐反应采用两种不同的溶剂，增加了生产成本且反应溶剂不可回收，增大了反应溶剂残留风险和对环境污染的问题，特征是采用缩合反应、成盐反应和精制反应制得盐酸倍他司汀成品，从缩合反应到精制反应都以异丙醇为溶剂，有益效果是，由于减少了溶剂的种类，操作简便，同时减少了溶剂残留的风险和产品溶剂残留的检验成本，并由于应用单一溶剂，反应溶剂可以回收并反复应用，降低了生产成本，减少了反应溶剂对环境带来的污染，满足了工业化生产的需要，由于经过洁净区微生物限度控制，最终产品符合生产药物制剂的原料药标准。 | ||
| 搜索关键词： | 反应溶剂 缩合反应 溶剂 原料药 工业合成盐酸 成盐反应 制备 生产成本 精制 残留 微生物限度 产品溶剂 单一溶剂 溶剂残留 药物制剂 回收 洁净区 异丙醇 甲苯 盐酸 应用 检验 污染 生产 | ||
【主权项】：
一种工业合成盐酸倍他司汀原料药的制备方法，其特征在于，所述制备方法采用如下三个步骤：第一步骤，缩合反应：首先将异丙醇加入反应罐，加热至回流，在保持回流条件下，同时滴加2‑乙烯基吡啶和盐酸甲胺水溶液，约在2小时内同时滴完，再回流反应2小时，蒸馏出异丙醇水溶液，冷却至20℃以下，用氯仿洗涤三次，每次搅拌洗涤30分钟，静止30分钟以上，收集水层,同时进行氯仿回收，水层加氢氧化钠水溶液，搅拌40分钟后静止,将上清液用氯仿提取三次，每次搅拌提取30分钟以上，静止30分钟以上，收集氯仿层，弃去水层，将氯仿层常压蒸出氯仿至罐内温度110℃不出为止，剩余物减压蒸馏，收集115～130℃/0.092MPa馏分，收集至无色或淡黄色液体即为倍他司汀游离碱；第二步骤，成盐反应：将倍他司汀游离碱及反应用异丙醇加入反应罐中，用冰盐水冷至15℃以下，通入氯化氢气体至PH=2，继续搅拌，反应液冷却至0～10℃，离心分离，用洗涤用异丙醇洗涤，离心结束，得盐酸倍他司汀粗品；第三步骤，精制反应：将盐酸倍他司汀粗品及异丙醇加入溶解罐，加热回流55～65分钟，压滤至洁净区内结晶罐中，搅拌冷却至‑5℃以下，保温2小时，离心分离，再将产品置于双锥干燥器中，70～80℃减压干燥6小时，得盐酸倍他司汀半成品，内包，外包，得盐酸倍他司汀成品；其中，在第一步骤缩合反应中，所述2‑乙烯基吡啶的重量比为1，所述异丙醇的重量比为0.61，所述盐酸甲胺水溶液的浓度为50%，由盐酸甲胺溶于纯化水中构成，其中所述盐酸甲胺的重量比为0.87～0.93，所述氢氧化钠水溶液的浓度为43%，由氢氧化钠溶于纯化水中构成，其中氢氧化钠的重量比为0.57～0.59，所述洗涤用氯仿和提取用氯仿均为600～660kg，在第二步骤成盐反应中，所述倍他司汀游离碱的重量比为1，所述反应用异丙醇的重量比为4，洗涤用异丙醇的重量比为0.4，氯化氢气体的重量比为2～2.4，在第三步骤精制反应中，所述盐酸倍他司汀粗品的重量比为1，异丙醇的重量比为10～15。
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- 2018-03-28 - 2018-10-09 - C07D213/38
- 本发明涉及显示技术领域，特别是涉及一种含有不饱和含氮杂环的二氢蒽类化合物、有机电致发光器件及显示装置。根据本发明的化合物如式(I)所示：
将本发明提供的化合物用在有机电致发光器件的空穴注入层、空穴传输层、电子传输层或有机发光层的主体材料，提高了有机电致发光器件的发光效率、降低了有机电致发光器件的驱动电压。
- 一种有机发光材料及其制备方法和应用-201810249626.4
- 马晓宇;王辉;李文军 - 吉林奥来德光电材料股份有限公司
- 2018-03-23 - 2018-08-24 - C07D213/38
- 本发明提供了一种有机发光材料及其制备方法，本发明提供的具有式(I)结构的有机发光材料通过将特定结构的非对称蒽与特定结构的三芳胺类衍生物相连接，实验结果表明，本发明得到的有机发光材料作为电子传输层材料或延迟荧光类材料制备得到的电致发光器件具有较高的亮度、较好的耐热性、长寿命以及高的发光效率。
- 一种继发性识别铜离子和Hcy的双光子荧光探针及其制备方法-201810448496.7
- 周虹屏;夏莹;李红;吴志超;田玉鹏;吴杰颖 - 安徽大学
- 2018-05-11 - 2018-08-17 - C07D213/38
- 本发明公开了一种继发性识别铜离子和Hcy的双光子荧光探针及其制备方法，以三苯胺为母体通过Vilsmeier‑Haack反应进行三苯胺甲酰化，接着利用亲核取代反应制备4‑对硝基‑3‑吡啶甲氧基(N，N‑二苯基氨基)苯乙烯，进而在Pd/C，水合肼作用下还原得到的4‑对氨基‑3‑吡啶甲氧基(N，N‑二苯基氨基)苯乙烯，4‑对氨基‑3‑吡啶甲氧基(N，N‑二苯基氨基)苯乙烯与2‑吡啶甲醛通过简单的缩合反应得到席夫碱，然后在硼氢化钠的作用下还原为目标产物—双吡啶基三苯胺类荧光探针。本发明的双吡啶基三苯胺类荧光探针是一类具有细胞质成像功能的光学材料，毒性低，膜穿透性好，易进入细胞中，能应用于双光子荧光共聚焦显微成像，具有明显的应用价值。
- 一种非对称氮氧配体及Ti、Zr、Hf配合物制备方法和应用-201610073910.1
- 胡明刚;邓启刚;曹清彬 - 齐齐哈尔大学
- 2016-02-03 - 2018-08-10 - C07D213/38
- 本发明公开了一种非对称氮氧配体及Ti、Zr、Hf配合物制备方法及应用。该配合物制备方法包括以下步骤：以取代水杨醛与2‑氨甲基吡啶和含不同取代基的酚制得非对称氮氧配体；将非对称氮氧配体分别与TiCl4、ZrCl4、HfCl4在甲苯中进行反应，得到含非对称氮氧多齿配体的Ti、Zr、Hf配合物。该类配合物主要用于丙交酯开环聚合，具有较高的催化活性和较好的立体选择性。本发明的配体及Ti、Zr、Hf配合物，原料易得，制备方法简单，结构易调变，通过改变配体构，可调控配合物的性质，提高其催化性能，可制备分子量分布较窄、立构规整的生物降解高分子材料聚丙交酯，适合推广。
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