[发明专利]一种黄连素的绿色合成工艺在审
| 申请号： | 201810169875.2 | 申请日： | 2018-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN108358912A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | 安好义;郑敏;唐成贵;安志远 | 申请（专利权）人： | 四川依科制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03 |
| 代理公司： | 成都弘毅天承知识产权代理有限公司 51230 | 代理人： | 邹敏菲 |
| 地址： | 618300 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开一种黄连素的绿色合成工艺，合成工艺为：采用邻苯二酚在N，N‑二甲基甲酰胺中，于碱性条件下通入二氯甲烷反应合成胡椒环，再利用制得的胡椒环制备胡椒丙腈，通过制得的胡椒丙腈制备胡椒丙酰胺，通过胡椒丙酰胺得到胡椒乙胺，再通过胡椒乙胺合成N‑2，3‑二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐，最后N‑2，3‑二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐在乙二醛、甲酸、硫酸铜条件下合成盐酸黄连素。本发明减少了黑色聚合物的形成，提高反应收率，解决了原工艺生产中产生的大量黑色聚合物造成环境污染的问题，达到国家要求的绿色化学合成要求。 | ||
| 搜索关键词： | 胡椒 胡椒乙胺 黄连素 绿色合成工艺 黑色聚合物 丙酰胺 胡椒环 盐酸盐 丙腈 苄基 制备 二甲基甲酰胺 绿色化学合成 二氯甲烷 反应合成 反应收率 工艺生产 国家要求 合成工艺 合成盐酸 碱性条件 邻苯二酚 硫酸铜 乙二醛 再利用 甲酸 合成 | ||
【主权项】：
1.一种黄连素的绿色合成工艺，其特征在于：所述合成工艺为：采用邻苯二酚在N，N‑二甲基甲酰胺中，于碱性条件下通入二氯甲烷反应合成胡椒环，再利用制得的胡椒环制备胡椒丙腈，通过制得的胡椒丙腈制备胡椒丙酰胺，通过胡椒丙酰胺得到胡椒乙胺，再通过胡椒乙胺合成N‑2，3‑二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐，最后N‑2，3‑二甲氧苄基胡椒乙胺盐酸盐在乙二醛、甲酸、硫酸铜条件下合成盐酸黄连素。
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