[发明专利]一种吡昔替尼的简便制备方法在审
| 申请号： | 201810144681.7 | 申请日： | 2018-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN110156775A | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 王保林;王胜;李广乾;戚聿新 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D213/74 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种吡昔替尼的简便制备方法，该方法利用N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑烷氧羰基甲基吡啶或N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑氰基甲基吡啶(Ⅱ)和乙腈于碱存在下缩合反应生成N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑氰基乙酰基甲基吡啶(III)，化合物III和硝基甲烷缩合制备化合物Ⅳ，然后经和2,3‑二氯丙烯醛加成、碱作用下脱除氯化氢得到化合物Ⅴ，最后于催化剂存在下经加氢还原‑环化制备吡昔替尼。该方法原料价廉易得，工艺流程简短，操作简便，废水量少，产品收率和纯度高，绿色环保，有利于吡昔替尼的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 三氟甲基吡啶 制备 氰基甲基吡啶 烷氧羰基甲基 制备化合物 二氯丙烯 加氢还原 甲基吡啶 绿色环保 缩合反应 硝基甲烷 工艺流程 废水量 碱作用 氯化氢 氰基乙 环化 加成 收率 缩合 脱除 乙腈 酰基 催化剂 | ||
【主权项】：
1.一种吡昔替尼的简便制备方法，包括以下步骤：(1)于溶剂A和碱A存在下，N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑G取代基甲基吡啶(Ⅱ)和乙腈经缩合反应生成N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑氰基乙酰基甲基吡啶(III)；(2)于溶剂B和催化剂A＇存在下，化合物III和硝基甲烷缩合制备N‑(2‑三氟甲基吡啶‑5‑基)甲基‑2‑氨基‑5‑[(3‑硝基‑2‑氰基甲基)‑2‑丙烯基]吡啶(Ⅳ)；(3)于溶剂C和催化剂B＇存在下，化合物Ⅳ与2,3‑二氯丙烯醛加成，然后于碱B作用下脱除氯化氢得到化合物Ⅴ；(4)于溶剂D和催化剂C＇存在下，加氢还原‑环化制备吡昔替尼(Ⅰ)；![]()
其中，G为CN或COOR；R为‑CH3、‑C2H5、‑C3H7、‑C4H9或‑CH2Ph。
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