[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性酮洛芬及相关化合物的前药有效

申请号：	201810082471.X	申请日：	2006-07-27
公开（公告）号：	CN108250090B	公开（公告）日：	2021-08-20
发明（设计）人：	于崇曦;徐丽娜	申请（专利权）人：	于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
主分类号：	C07C219/14	分类号：	C07C219/14;C07C235/78;C07C327/30;C07C231/02;C07C213/06;A61K31/135;A61K31/216;A61K31/255;A61P19/02;A61P29/00;A61P19/08;A61P15/00;A61P25/00
代理公司：	永新专利商标代理有限公司 72002	代理人：	刘鸿林;张晓威
地址：	美国伊***	国省代码：	暂无信息
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摘要：	本申请涉及具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性酮洛芬及相关化合物的前药，具体公开了一种如结构式l所示的化合物及其制备方法，以及该化合物在制备用于治疗人或动物的酮洛芬或菲诺洛芬可治疗的状态的药物中的用途。本申请还公开了包含该化合物的透皮治疗应用系统。
搜索关键词：	具有快速皮肤穿透速度正电荷水溶性酮洛芬相关化合物
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【主权项】：

1.“结构式1”表示的化合物：其中，R1代表H、1‑12个碳原子的烷基、1‑12个碳原子的烷氧基、2‑12个碳原子的烯基或2‑12个碳原子的炔基；R2代表H、1‑12个碳原子的烷基、1‑12个碳原子的烷氧基、2‑12个碳原子的烯基或2‑12个碳原子的炔基；R3代表H；R4代表以下结构：X代表O或S；A‑代表Cl‑，Br‑，F‑，I‑，AcO‑，或者柠檬酸根；并且n＝1，2，3，4，5或6。

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摘要：本发明涉及带有通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所示的新型的带正电荷的二氟尼柳、水杨酰水杨酸和水杨酸的前药的设计和合成。上述通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”中的化合物可由二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸通过与适当的醇、硫醇，或胺反应制得。这些前药可在医药上用于治疗人或动物的任何二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸能治疗的状态，在治疗中不仅可以通过口服，而且可以透皮给药，从而避免了二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的大多数副作用。通过前药的控释透皮给药系统可使二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的血药浓度稳定在最佳治疗水平从而提高疗效减少二氟尼柳、水杨酰水杨酸或水杨酸的副作用。

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摘要：本发明公开了一种由通式1表示的阿司匹林衍生物及其制备方法，该衍生物穿越生物膜的效率相比阿司匹林大幅度提高，使其经皮吸收成为可能。本发明还涉及包含该种阿司匹林衍生物的药物组合物，以及它在制备治疗阿司匹林适应症药物中的应用。通式1。

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摘要：本发明公开了一种含刚性基团的Gemini表面活性剂及其制备方法，该表面活性剂是一种带有苯环以及季铵根的新型表面活性剂，其是将乙二醇和邻苯二甲酸酐经酯化反应得到邻苯二甲酸单酯，将环氧氯丙烷和长链叔胺经成盐反应得到季铵盐，然后将所得邻苯二甲酸单酯和季铵盐经反应、提纯制得。本发明制备的含刚性基团的Gemini表面活性剂具有较低的临界胶束浓度，在较低浓度下就可以形成曲率较小的胶束形态，且其具有良好的乳化能力和抗静电性，与其他表面活性剂复配时还能表现出良好的相容性及协同作用。

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摘要：本发明提供了胆碱与含羧酸基团的化合物以成酯方式形成的化合物（式Ⅰ）及其制备方法，特别是羧酸取代羟基苯和羧酸取代吡啶与胆碱成酯形成的化合物。本发明还提供了该类化合物的制备方法。通过形成胆碱酯在保留化合物原有特征的基础上，可以使其性质更为温和，可以有效的降低不良反应。Ⅰ。

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申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： C07C219/14
摘要：本发明涉及一种新型植物生长调节剂邻苯二甲酸双二乙胺基乙醇酯柠檬酸盐化合物及其合成方法和用途，该化合物的结构如下式所示制备方法为在装有分水器的反应器中于有机溶剂中，在催化剂作用下，控制邻苯二甲酸或邻苯二甲酸酐和N,N‑二乙氨基乙醇摩尔比为12‑13，在110‑150℃温度下回流分水反应3～9h，直到分出的水量达到理论量，过滤，滤液减压蒸馏出有机溶剂、过量的二乙氨基乙醇，釜底物用活性白土脱色，过滤，滤液为邻苯二甲酸双二乙胺基乙醇酯。再将邻苯二甲酸双二乙胺基乙醇酯与两倍摩尔的柠檬酸成盐，得白色固体产物。本发明化合物具有促进种子萌发、增强光合作用、促进植物生长、提高作物产量、改善果实品质和增强植物抗逆性等作用，其为广谱型活性调节剂。并且生产工艺简单，易于实现工业化生产。

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申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07C219/14
摘要：本发明涉及一种新型植物生长调节剂对苯二甲酸双二乙胺基乙醇酯柠檬酸盐化合物及其制备方法，该化合物的结构如下式所示制备方法为在装有分水器与回流冷凝器的反应器中，加入有机溶剂、催化剂，一定摩尔比的对苯二甲酸和N,N‑二乙氨基乙醇在110‑150℃温度下回流分水反应5～10h，过滤，滤液减压蒸馏出有机溶剂、过量的二乙氨基乙醇，釜底物用活性白土脱色，得对苯二甲酸双二乙胺基乙醇酯。再将对苯二甲酸双二乙胺基乙醇酯与两倍摩尔的柠檬酸成盐，得白色固体产物。本发明化合物具有促进种子萌发、增强光合作用、促进植物生长、提高作物产量、改善果实品质和增强植物抗逆性等作用，其为广谱型活性调节剂。并且生产工艺简单，易于实现工业化生产。

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摘要：通式（1）“结构式1”中新型的带有正电荷的乙酰水杨酸及其类似物的前药已被设计并合成。上述通式（1）“结构式1”所示化合物可以由乙酰水杨酸及其类似物的官能化衍生物（如酰卤或混合酸酐等）与合适的醇、硫醇或氨反应合成。前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解性，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合，推动前药分子进入细胞液。实验结果表明前药乙酰水杨酸二乙氨基乙酯醋酸盐透过人类皮肤的速度比乙酰水杨酸快近400倍，比乙酰水杨酸乙酯快近100倍。在血浆中，80%的前药能在几分钟内回到母药结构。这些前药可用于治疗人或动物中任何阿司匹林可治疗的疾病。在治疗中，该前药既可经口服也可通过透皮给药，避免了乙酰水杨酸及其类似物所产生的大多数副作用，其中最主要的副作用有胃肠道不适如消化不良、胃与十二指肠出血、胃溃疡和胃炎。通过控释透皮给药系统可以使血液中乙酰水杨酸及其类似物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少乙酰水杨酸产生的副作用。

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申请日： 2008-07-10 - 公布日： 2008-12-10 - 主分类号： C07C219/14
摘要：本发明提供了一种苯甲酸－2－[[1－甲基－2－[3－(三氟甲基)－苯基]乙基]氨基]乙酯盐酸盐(I)的制备方法，是由3－三氟甲基苯丙酮(IV)在有机溶剂中在对甲苯磺酸催化下与乙醇胺发生的缩合反应和在钯/碳催化作用下氢化制得1－(3－氟甲基苯基)－2－(2－羟基乙基)氨基丙烷(III)一步进行，然后后者与盐酸作用生成其盐酸盐(II)，在有机溶媒存在下，回流脱水，再与苯甲酰氯进行酯化反应制得化合物(I)的粗品，粗品加入混合溶剂进行精制得到化合物I成品。本发明的优点是：工艺稳定，操作简单，反应条件易于控制，反应步骤少，后处理简便，三废少，母液可连续循环使用，产品质量好，收率高，生产成本低，适合工业化生产。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07C 无环或碳环化合物
C07C219-00 含有连接在同一碳架的氨基和酯化羟基的化合物
C07C219-02 .带有连接在同一碳架的非环碳原子上的酯化羟基和氨基
C07C219-24 .带有连接在同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的酯化羟基或氨基
C07C219-26 .带有连接在至少1个六元芳环的碳原子上的酯化羟基和连接在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外环的碳原子上的氨基
C07C219-32 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连在非环碳原子上或同一碳架的除六元芳环以外的环的碳原子上的酯化羟基
C07C219-34 .带有连接在同一碳架的六元芳环的碳原子上的氨基和酯化羟基

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[发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性酮洛芬及相关化合物的前药有效

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